适应症

本品适用于经饮食控制及体育锻炼2~3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等),不合并妊娠,无严重的慢性并发症。
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成分

本品主要成份为:格列吡嗪。其化学名为:1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲。
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性状

本品为白色粉末,在水中迅速崩解。
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用法用量

口服 剂量因人而异,一般推荐剂量半粒~4粒/日,早餐前30分钟服用。日剂量超过3粒宜在早、中、晚分三次餐前服用。
单用饮食疗法失败者:起始剂量一日半粒~1粒,以后根据血糖和尿糖情况增减剂量,每次增减半粒~1粒,一日剂量超过3粒,分2-3次餐前服用。
已使用其他口服磺酰脲类降糖药者;停用其他磺酰脲药3天,复查血糖后开始服用本品。从1粒起逐渐加大剂量,直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过6粒。
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剂型

胶囊剂
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不良反应

1.较常见的为肠胃道症状(如恶心、上腹胀满),头痛等,减少剂量即可缓解。2.个别患者可出现皮肤过敏。3.偶见低血糖,尤其是老年体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。4.亦偶见造血系统可逆性变化的报道。
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注意事项

1.病人用药时应遵医嘱,注意饮食控制和用药时间。2.治疗中注意早期出现的低血糖症状:头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗,以便及时采取措施,严重者应静滴葡萄糖液。对有创伤,术后感染或发热的病人应给予胰岛素,以维持正常血糖代谢。3.避免饮酒,以免引起类戒断反应。
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禁忌

1.对磺胺药过敏者。2.已明确诊断的Ⅰ型糖尿病患者。3.Ⅱ型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。4.肝、肾功能不全者。5.白细胞减少的病人。
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药物相互作用

1.本药与双香豆素类,单胺氧化酶抑制剂,保泰松,磺胺类药,氯霉素,环磷酰胺,丙磺舒,水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。2.与肾上腺素、肾上腺皮质激素,口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时,可降低其降血糖作用。3.与β-阻断药并用时应谨慎。4.缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病,可影响本品的药代动力学和药效。
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药代动力学

本品能迅速、完全的由小肠内吸收。达峰时间约1-2小时。半衰期为3-7小时,本品主要经肝脏代谢,代谢物无降糖活性。
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药理毒理

本品为磺酰脲类抗糖尿病药,对大多数Ⅱ型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血红蛋白(HbA1c)下降1%-2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K通道关闭,引起膜电位改变,Ca2+通道开启,胞液内Ca2+升高,促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。
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储藏条件

1.病人用药时应遵医嘱,注意饮食控制和用药时间。2.治疗中注意早期出现的低血糖症状:头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗,以便及时采取措施,严重者应静滴葡萄糖液。对有创伤,术后感染或发热的病人应给予胰岛素,以维持正常血糖代谢。3.避免饮酒,以免引起类戒断反应。
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是否OTC

非处方药
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有效期

二年
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批准文号

国药准字H10960069
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执行标准

中国药典2005年版
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