适应症

本品适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病,病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。
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成分

格列本脲。
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性状

本品为白色片。
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用法用量

口服  开始2.5mg(1片),早餐前或早餐及午餐前各一次,轻症者1.25mg(半片),一日三次,三餐前服,7日后递增每日2.5mg(1片)。一般用量为每日5~10mg(2~4片),最大用量每日不超过15mg(6片)。
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剂型

片剂
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不良反应

1.可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适;
2.较少见的有皮疹;
3.少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。
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注意事项

1.下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。
2.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能,并进行眼科检查等。
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禁忌

下列情况应禁用:
1.Ⅰ型糖尿病人;
2.Ⅱ型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况;
3.肝、肾功能不全者;
4.对磺胺药过敏者;
5.白细胞减少的病人。
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药物相互作用

1.与酒精同服时,可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。
2.与β受体阻滞剂合用,可增加低血糖的危险,而且可掩盖低血糖的症状,如脉率增快、血压升高;小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔(atenolol)和美托洛尔(metoprolol)造成此种情况的可能性较小。
3.氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用,可加强降血糖作用。
4.肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平,与本类药同用时,可能需增加本类药的用量。
5.香豆素类抗凝剂与本类药同用时,最初彼此血浆浓度皆升高,但以后彼此血浆浓度皆减少,故需要调整两者的用量。
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药代动力学

口服吸收快,蛋白结合率很高,为95%,口服后2-5小时血药浓度达峰值,持续作用24小时。半衰期为10小时。在肝内代谢,由肝和肾排出各约50%。
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药理毒理

本品为降血糖药。
1.刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;
2.通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;
3.也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。
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储藏条件

1.下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。
2.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能,并进行眼科检查等。
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是否OTC

处方药
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有效期

36个月
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批准文号

国药准字H12020790
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执行标准

《中国药典》2010年版二部
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