适应症
本品适用于心绞痛发作的预防性治疗。眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。
查看更多
成分
本品活性成份为盐酸曲美他嗪，其化学名称：1-(2,3,4-三甲氧基苯甲基)哌嗪二盐酸盐
查看更多
性状
本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后呈白色。
查看更多
用法用量
口服，每日3次，每次1片，三餐时服用。
三个月后评价治疗效果，若无治疗作用可停药。
肾功能损害的患者：
对于中度肾功能损害(肌酐清除率[30-60]ml/min)患者(参见【注意事项】和【药代动力学】)，推荐剂量为每次服用一片20mg片剂，一日两次，即早、晚用餐期间各服用一片。
查看更多
不良反应
不良反应，即被认为至少可能与曲美他嗪治疗相关的不良事件，按以下常规频率列表如下：很常见(≥1/10)；常见(≥1/100至＜1/10)；不常见(≥1/1,000至＜1/100)；罕见(≥1/10,000至＜1/1,000)；极罕见(＜1/10,000)；未知(无法通过已有数据估算)。
| 系统器官分类 | 频率 | 首选术语 |
| 神经系统疾病 | 常见 | 眩晕，头痛 |
| 未知 | 帕金森综合征(震颤，运动不能、张力亢进)，步态不稳，不宁腿综合征，其它相关运动障碍，通常在停药后可逆。 |
| 未知 | 睡眠障碍(失眠，嗜睡) |
| 心脏疾病 | 罕见 | 心悸，期外收缩，心动过速 |
| 血管疾病 | 罕见 | 低动脉压，直立性低血压(可能与全身乏力、头晕或跌倒有关，尤其是在服用抗高血压药物治疗的患者中)，潮红 |
| 胃肠疾病 | 常见 | 腹痛，腹泻，消化不良，恶心和呕吐 |
| 未知 | 便秘 |
| 皮肤及皮下组织疾病 | 常见 | 皮疹，瘙痒，荨麻疹 |
| 未知 | 急性全身发疹性脓疱病(AGEP)，血管性水肿 |
| 全身疾病和给药部位情况 | 常见 | 虚弱 |
| 血液和淋巴系统疾病 | 未知 | 粒细胞缺乏症，血小板减少症，血小板减少性紫癜 |
| 肝胆疾病 | 未知 | 肝炎 |
查看更多
注意事项
此药不作为心绞痛发作时的对症治疗用药，也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。此药不应用于入院前或入院后最初几天的治疗。心绞痛发作时，对冠状动脉病况应重新评估，并考虑治疗的调整(药物治疗和可能的血运重建)。
曲美他嗪可引起或加重帕金森症状(震颤、运动不能、张力亢进)，应定期进行检查，尤其针对老年患者。
出现可疑情况时，应由神经科医生进行适当检查。发生运动障碍时，如帕金森症状、不宁腿综合征、震颤、步态不稳，应彻底停用曲美他嗪。
这些事件发生率低，且停药后通常是可逆的。多数患者停用曲美他嗪后4个月内恢复。如果停药后帕金森症状持续4个月以上，则应征询神经科医生的意见。
可能会出现与步态不稳或低血压相关的跌倒，特别是对于服用抗高血压药物的患者(参见【不良反应】)。
对于预期暴露量会增加的患者，开具曲美他嗪处方时应谨慎：
- 中度肾功能损害(参见【用法用量】和【药代动力学】)
- 超过75岁以上的老年患者(参见【用法用量】)。
本品含有日落黄FCF S(E110)及胭脂红A(E124)，可能会引起过敏反应。
对驾驶和使用机器能力的影响
临床研究显示曲美他嗪对血液动力学没有影响，然而上市后已观察到头晕和嗜睡病例(参见【不良反应】)，这可能会影响驾驶和使用机器的能力。
运动员慎用。
查看更多
禁忌
- 对药品任一组份过敏者禁用。
- 帕金森病，帕金森综合征，震颤，不宁腿综合征，以及其它相关的运动障碍。
- 严重肾功能损害(肌酐清除率＜30ml/min)。
查看更多
药物相互作用
尚未观察到药物相互作用。
查看更多
药代动力学
吸收
口服给药后，曲美他嗪片吸收迅速且完全，2小时内即达到血浆峰浓度。口服单剂曲美他嗪20毫克后，血浆峰浓度约为55ng/ml。重复给药后，24-36小时达到稳态浓度。
分布
表观分布容积为4.8升/千克，蛋白结合率低(16%)。
排泄
曲美他嗪主要通过尿液大部分以原型清除。清除半衰期平均为6小时。
线性
单剂量给药最高达100mg之后，曲美他嗪药代动力学参数与剂量呈线性关系。多次给药后，曲美他嗪药代动力学参数与时间呈线性关系。
特殊人群
肾功能损害：与肾功能正常的健康青年志愿者相比，轻度至中度肾功能损害(肌酐清除率在35到90ml/min之间)患者的曲美他嗪暴露量平均增加2倍。
与一般人群相比，在此人群中未观察到安全性问题。
儿科：尚未在儿科人群(＜18岁)中进行曲美他嗪的药代动力学研究。
查看更多
药理毒理
作用机制
曲美他嗪通过保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢，阻止细胞内ATP水平的下降，从而保证了离子泵的正常功能和透膜钠－钾流的正常运转，维持细胞内环境的稳定。
曲美他嗪通过阻断长链3-酮酯酰CoA硫解酶抑制脂肪酸的β-氧化，从而促进葡萄糖氧化。在缺血细胞中，相比于β-氧化过程，通过葡萄糖氧化获得能量需要较低的耗氧量。增强葡萄糖氧化可以优化细胞的能量过程，从而维持缺血过程中适当的能量代谢。
药效学作用
在缺血性心脏病患者中，曲美他嗪作为一种代谢剂，可保持心肌细胞内高能磷酸盐水平。实现抗心肌缺血作用的同时未影响血液动力学。
毒理研究
通过犬(5-40mg/kg/天)和大鼠(5-200mg/kg/天)口服给药进行了慢性毒性研究，显示出良好的安全性特征。
在小鼠和家兔试验中，未发现胚胎-胎儿毒性作用和致畸性。一项三代大鼠的繁殖和胚胎研究未显示任何异常。在体外研究(包括致突变和致畸变可能性的评价)和体内研究中，已对潜在遗传毒性进行了全面评估。所有研究结果均为阴性。
查看更多
储藏条件
此药不作为心绞痛发作时的对症治疗用药，也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。此药不应用于入院前或入院后最初几天的治疗。心绞痛发作时，对冠状动脉病况应重新评估，并考虑治疗的调整(药物治疗和可能的血运重建)。
曲美他嗪可引起或加重帕金森症状(震颤、运动不能、张力亢进)，应定期进行检查，尤其针对老年患者。
出现可疑情况时，应由神经科医生进行适当检查。发生运动障碍时，如帕金森症状、不宁腿综合征、震颤、步态不稳，应彻底停用曲美他嗪。
这些事件发生率低，且停药后通常是可逆的。多数患者停用曲美他嗪后4个月内恢复。如果停药后帕金森症状持续4个月以上，则应征询神经科医生的意见。
可能会出现与步态不稳或低血压相关的跌倒，特别是对于服用抗高血压药物的患者(参见【不良反应】)。
对于预期暴露量会增加的患者，开具曲美他嗪处方时应谨慎：
- 中度肾功能损害(参见【用法用量】和【药代动力学】)
- 超过75岁以上的老年患者(参见【用法用量】)。
本品含有日落黄FCF S(E110)及胭脂红A(E124)，可能会引起过敏反应。
对驾驶和使用机器能力的影响
临床研究显示曲美他嗪对血液动力学没有影响，然而上市后已观察到头晕和嗜睡病例(参见【不良反应】)，这可能会影响驾驶和使用机器的能力。
运动员慎用。
查看更多
批准文号
国药准字H20055465
查看更多