本品主要用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素的用量。

本品主要成份为盐酸二甲双胍

本品为肠溶衣片，除去包衣后显白色。

口服，餐前半小时服用。成人开始一次1片(0.25g)，每日2～3次，以后根据血糖和尿糖情况调整剂量，一般每日量4～6片(1～1.5g)，每日最大剂量不超过8片(2g)。

片剂

1、本品为肠溶衣片，减轻了一般口服片剂的胃肠道反应，偶有恶心、腹泻、呕吐、口中有金属味。
2、有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。
3、乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍、血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。
4、可减少肠道吸收维生素B₁₂，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。

1、本品为肠溶制剂，应整片吞服，不得嚼碎或掰开服用。
2、1型糖尿病不可单独应用本品(可与胰岛素合用)。
3、与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。
4、酒精对盐酸二甲双胍与乳酸代谢有潜在影响，酒精可导致低血糖发生率增高，因此病人应避免饮酒。

下列情况应禁用：
1、2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、呼吸功能衰竭、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况；
2、糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)；
3、静脉肾盂造影或动脉造影前；
4、酗酒者；
5、严重心、肺疾病患者；
6、维生素B₁₂、叶酸和铁缺乏的患者；
7、全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)；
8、对本品和双胍类药物过敏者。

1、与胰岛素合用，降血糖作用加强，应调整剂量。
2、本品可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用，导致出血倾向。
3、西咪替丁可增加本品的生物利用度，并减少其肾脏清除率，故应减少本品剂量。
4、本品与磺酰脲类合用，可引起低血糖。

本品口服后由肠道吸收。单次口服本品1g的药物动力学研究结果：AUC_0-16为13.95±3.97μg/ml·h，AUC_0-∞为14.78±3.97μg/ml·h，达峰时间Tmax为3.13±0.78h，峰浓度Cmax为2.61±0.85μg/ml。经人体相对生物利用度试验表明，本品与盐酸二甲双胍肠溶胶囊相对生物利用度为(112.47±26.47)%。盐酸二甲双胍很少与血浆蛋白结合，其结构稳定，不经肝脏代谢和胆汁排出，主要以原形由肾脏排泄，在肾功能减退时(以肌酐清除率为标准)，本品的半衰期可延长，其肾清除率的下降与肌酐清除率下降成正比，肾功能下降可使本品在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。

药理作用
盐酸二甲双胍是一种降血糖药，具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性，降低基础和餐后血糖的作用。盐酸二甲双胍的作用机理不同于其它类型的口服降血糖药，它可减少肝糖的产生，降低肠对糖的吸收，并且可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性，与磺酰脲类药物不同的是，盐酸二甲双胍不会对2型糖尿病患者或正常血糖的患者产生低血糖症(特殊情况除外-见注意事项)。盐酸二甲双胍治疗后，胰岛素的分泌保持不变，而降低空腹胰岛素水平及每日血浆胰岛素水平。
毒理研究
致癌性：大鼠给予盐酸二甲双胍900mg/kg/日104周及小鼠给予盐酸二甲双胍1500mg/kg/日91周(按体表面积折算均相当于人临床推荐最大日剂量的4倍)，在动物身上未见致癌作用。但在900mg/kg/日的雌性大鼠中，有良性间质子宫息肉发生的增加。
遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠给予盐酸二甲双胍，剂量高达600mg/kg/日(按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的3倍)，未见对生育力的影响。大鼠和兔子给予盐酸二甲双胍，剂量高达600mg/kg/日(按体表面积折算分别相当于人临床推荐最大日剂量的2倍和6倍)时，无致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究结果显示，盐酸二甲双胍可分泌入乳汁，并可达到在血浆的水平。

1、本品为肠溶制剂，应整片吞服，不得嚼碎或掰开服用。
2、1型糖尿病不可单独应用本品(可与胰岛素合用)。
3、与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。
4、酒精对盐酸二甲双胍与乳酸代谢有潜在影响，酒精可导致低血糖发生率增高，因此病人应避免饮酒。

处方药

24个月

国药准字H20031134

中国药典2010年版第一增补本