适应症

本品为降血糖药。
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成分

本品主要成分为:格列吡嗪。化学名称为:1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰基}脲
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性状

本品内容物为白色球形颗粒。
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用法用量

口服。需整粒吞服(不宜掰开)。本品每日一次,剂量因人而宜。宜从小剂量开始。开始日服5mg(5mg格列吡嗪缓释胶囊1粒)。早餐前30分钟服用,以后根据每周测定血糖值或每二月测得糖化血红蛋白值调整剂量。多数病人每日服10mg(本品1粒)即可,部分患者须服15mg(本品1粒加5mg格列吡嗪缓释胶囊1粒),本品每日最大推荐剂量为20mg(本品2粒)。严格遵守医嘱用药。
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剂型

胶囊剂(缓释)
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不良反应

(1)较常见的为肠胃道症状(如恶心,上腹胀满)、头痛等,减少剂量即可缓解。
(2)个别患者可出现皮肤过敏。
(3)偶见低血糖,尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者,亦偶见造血系统可逆性变化的报道。
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注意事项

(1)病人用药时应遵医嘱,注意饮食控制和用药时间。
(2)下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。
(3)用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象,并进行眼科检查。
(4)治疗中注意早期出现的低血糖症状:头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗,以便及时采取措施,严重者应静滴葡萄糖液。对有创伤、术后感染或发热的病人应给予胰岛素,以维持正常血糖代谢。
(5)避免饮酒,以免引起类戒断反应。
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禁忌

(1)对磺胺药过敏者。
(2)已明确诊断的1型糖尿病患者。
(3)2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。
(4)肝、肾功能不全者。
(5)白细胞减少的病人。
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药物相互作用

(1)本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。
(2)与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时,可降低其降血糖作用。
(3)与β-阻断药并用时应谨慎。
(4)缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病,可影响本品的药代动力学和药效。
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药代动力学

健康成人口服本品10mg,约11±2小时达最高血药浓度,Cmax约为283±43mg/ml,本品主要经肝脏代谢,代谢物无活性。
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药理毒理

药理作用:本品为磺酰脲类抗糖尿病药,对大多数2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血红蛋白(HbA1c)下降1%~2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+通道关闭,引起膜电位改变,Ca2+通道开启。胞液内Ca2+升高,促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。
毒理作用:尚无有效毒理研究资料。
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储藏条件

(1)病人用药时应遵医嘱,注意饮食控制和用药时间。
(2)下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。
(3)用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象,并进行眼科检查。
(4)治疗中注意早期出现的低血糖症状:头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗,以便及时采取措施,严重者应静滴葡萄糖液。对有创伤、术后感染或发热的病人应给予胰岛素,以维持正常血糖代谢。
(5)避免饮酒,以免引起类戒断反应。
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是否OTC

处方药
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有效期

24个月。
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批准文号

国药准字H20010020
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执行标准

国家食品药品监督管理局标准WS1-(X-118)-2003Z-2012
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