本品主要：1.用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，包括：1）腹部感染：胞膜炎、腹内脓肿、肝脓肿等；2）盆腔感染：子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等；3）口腔感染：牙周炎、尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈炎等；4）外科感染：伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等；5）脑部感染：脑膜炎、脑脓肿；6）败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。2.用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。3.治疗消化系统严重阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。

1.活性成份：奥硝唑

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

静脉滴注，每袋滴注时间不少于30分钟，用量如下：
1．术前术后预防用药：成人手术前1-2小时静滴1g奥硝唑，术后12小时静滴0.5g，术后24小时静滴0.5g。
2．治疗厌氧菌引起的感染：成人起始剂量为0.5-1g，然后每12小时静滴0.5g。
3．治疗严重阿米巴病：起始剂量为0.5-1g，然后每12小时0.5g，连用3-6天。
4．儿童剂量为每日20-30mg/Kg体重，每12小时静滴一次，滴注时间30分钟。
渗透压摩尔浓度应为260～330m0smol/kg。

注射剂

本品通常具有良好的耐受性，用药期间可能会出现下列反应：
1．消化系统：包括轻度胃部不适、恶心、口腔异味等；
2．神经系统：包括头晕及困倦、眩晕等；
3．过敏反应：如皮疹、瘙痒等；
4．其他：白细胞减少等。

1.肝损伤患者用药每次剂量与正常用量相同，使用药间隔时间要加倍，以免药物蓄积。
2.使用过程中，如有异常神经症状反应即停药，并进一步观察治疗。
3.本品不宜与其他药物混合使用。

1．禁用于对硝基咪唑类药物过敏的患者；
2．禁用于脑和脊髓发生病变的患者，羊癫疯患者。
3．禁用于器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。

1．同其它硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制作用。
2．奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长，增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。
3．由于本品配伍禁忌药物甚多，所以应单独给药。

1．国内目前尚缺乏奥硝唑注射液的人体药代动力学研究资料。
2．文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下：
1)据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道，奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30μg/ml的最大血浆浓度、24小时后降到9μg/ml，48小时降到2.5μg/ml。奥硝唑也经阴道吸收，据报道，局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时，最大血浆浓度约为5μg/ml。
奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时，血浆蛋白结合率小于15%，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。
奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，少量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于5天消除量为85%，尿中63%，粪便中22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约4.1%。
2)国外文献报道，健康志愿者30min静脉滴注1g奥硝唑，其半衰期t_1/2为14.1±0.5h，MRT为19.4±0.6h，血浆清除率为50.6±2.1ml/min，V_ss值为0.86±0.02L/Kg。在体内代谢有两个主要代谢物，M₁(1-(3-氯-2-丙基)-2-羟甲基-5-硝基咪唑)，M₄(1-(3-羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代谢产物M₁、M₄的浓度低于原形药物，代谢物M₁、M₄的活性也远低于奥硝唑，其C_max分别为85±6，120±6ng/ml，t_1/2分别为14.4±1.0、15.5±1.2h。由于药物的清除在肝脏中进行，肝病患者的清除率会降低26～48%，半衰期及MRT值会增加19～38%，故肝病患者给药间隔应延长，以避免药物蓄积。
1～42周的幼儿术前20min滴注奥硝唑20mg/Kg药代动力学特点与成人一致。

药理作用  本品为硝基咪唑类衍生物，其发挥抗微生物作用的机理可能是通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成份相互作用，从而导致微生物的死亡。
毒理研究  重复给药毒性：大鼠连续2年给予本品剂量为400mg/Kg/日，未见对动物的寿命有影响，也未引起严重的功能或形态学的改变。犬连续1年给药，剂量为250mg/Kg/日时，出现中枢神经系统症状，这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。
遗传毒性  与其它硝基咪唑类药物类似，本品对多种细菌具有致突变作用，但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明，本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。
生殖毒性  在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中，对胎儿和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达400mg/Kg/日，家兔剂量达100mg/Kg/日，未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是与其它的5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间使用本品。
致癌性  大鼠连续2年给药剂量达400mg/kg/日时，未见本品有致癌性。

1.肝损伤患者用药每次剂量与正常用量相同，使用药间隔时间要加倍，以免药物蓄积。
2.使用过程中，如有异常神经症状反应即停药，并进一步观察治疗。
3.本品不宜与其他药物混合使用。

处方药

24个月

国药准字H20060634

国家食品药品监督管理局标准WS₁-(X-035)-2012Z