适应症

本品用于配合饮食控制治疗2型糖尿病。
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成分

本品主要成份为阿卡波糖,化学名称:O-4,6-双去氧-4-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)环己烯-2-基]-氨基]-α-D-吡喃葡糖基-(1→4)-O-α-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-D-吡喃葡糖
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性状

本品为类白色或淡黄色片。
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用法用量

用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用,剂量因人而异。
一般推荐剂量为:起始剂量为一次50mg(一次1片),一日3次,以后逐渐增加至一次0.1g(一次2片),一日3次。个别情况下,可增加至一次0.2g(一次4片),一日3次。或遵医嘱。
如果病人在服药4~8周后疗效不明显,可以增加剂量。如果病人坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时,就不能再增加剂量,有时还需适当减少剂量,平均剂量为一次0.1g,一日3次。
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不良反应

按照CIOMS Ⅲ类别的频率(安慰剂-对照研究:拜唐苹N=8595;安慰剂=7278;截止至2006年2月10日),基于临床研究的药物不良反应如下:
在同一频率分组中,不良反应事件是按照严重程序降低排序。
多见  发生率≥10%
常见  发生率≥1%<10%
少见  发生率≥0.1%<1%
罕见  发生率≥0.01%<0.1%
未知  不良反应仅在上市后监测中确定(截止至2005年12月31日),且发生率不能评估。
系统器官分类 多见 常见 少见 罕见 未知
血液和淋巴系统异常         血小板减少
免疫系统异常         过敏反应(皮疹,红斑,荨麻疹)
血管异常       水肿  
胃肠道
异常
胃肠胀气 腹泻,胃肠道和腹部疼痛 恶心呕吐消化不良   不完全肠梗阻、肠梗阻或肠壁囊样积气症
肝胆异常     肝酶
升高
黄疸 肝炎
另外,特别是在日本还有病例观察到肝异常,肝功能异常和肝损伤。
在日本发现个别患者发生爆发性肝炎而死亡,但是否与拜唐苹有关还不明确。
如果不遵守规定的饮食,则胃肠道副作用可能加重。
如果控制饮食后仍有严重的不适症状,应咨询医生并且暂时或长期减小剂量。
在接受阿卡波糖每日150至300mg治疗的患者中,观察到个别患者发生与临床有关的肝功能检查异常,但这种异常在阿卡波糖治疗过程中是一过性的(超过正常高限3倍,参考注意事项部分)。
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注意事项

1.病人应遵医嘱调整剂量。
2.个别病人,尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高。因此,应考虑在用药的头6~12个月监测肝酶的变化。但停药后肝酶值会恢复正常。
3.本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢,因此如果发生急性的低血糖,不宜使用蔗糖,而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。
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禁忌

1.对阿卡波糖和/或非活性成分过敏者。
2.有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用。
3.患有由于肠胀气而可能恶化的疾患(如Roemheld综合征、严重的疝气、肠梗阻和肠溃疡)的病人禁用。
4.严重肾功能损害(肌酐清除率<25ml/分钟)的患者禁用。
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药物相互作用

1.服用阿卡波糖治疗期间,由于结肠内碳水化合物酵解增加,蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适,甚至导致腹泻。
2.本品具有抗高血糖的作用,但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时,可能会出现低血糖,故需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。否则,在个别病例有低血糖昏迷发生。
3.个别情况下,阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度,因此需调整地高辛的剂量。
4.服用本品期间,避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂,以免影响本品的疗效。未发现与二甲基硅油有相互作用。
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药代动力学

吸收和生物利用度
本品的生物利用度仅为1-2%。由于阿卡波糖只作用在肠道,所以在体内的利用度极低。低生物利用度与治疗效果无关。
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药理毒理

本品的主要活性成分是阿卡波糖,一种微生物来源的假性四糖,可用于治疗1型糖尿病和2型糖尿病。
动物实验证明本品在肠道中抑制α-糖苷酶(参与双糖、寡糖和多糖的降解)的活性。机体在给予本品后,降解双糖、寡糖和多糖等碳水化合物时,发生剂量依赖性的吸收延缓,更为重要的是,还可延缓碳水化合物来源的葡萄糖的降解和吸收。通过这种途径,阿卡波糖延缓并降低餐后血液的升高,并且由于平衡了葡萄糖从肠道的吸收,减少了全天血糖的波动,使平均血糖值降低。
此外,阿卡波糖还能够降低糖化血红蛋白的水平。
一项前瞻性、随机、安慰剂对照的双盲临床试验(治疗3-5年,平均3.3年)结果显示,在1429例糖耐量低减患者中,进展为2型糖尿病的风险降低了25%。同时这些患者中,所有心血管事件的发生率下降了49%,心肌梗死的发生率下降了91%。
上述作用已被一项荟萃分析所证实。该荟萃分析来自7个有关阿卡波糖治疗2型糖尿病的安慰剂对照临床试验(共2180例患者,1248例服用阿卡波糖,932例服用安慰剂)。分析显示,在这些患者中,发生任一心血管事件的风险减少了24%,发生心肌梗死的风险减少了64%。这两种变化都有统计学意义。
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储藏条件

1.病人应遵医嘱调整剂量。
2.个别病人,尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高。因此,应考虑在用药的头6~12个月监测肝酶的变化。但停药后肝酶值会恢复正常。
3.本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢,因此如果发生急性的低血糖,不宜使用蔗糖,而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。
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是否OTC

处方药
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有效期

24个月
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批准文号

国药准字H19990205
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执行标准

《中国药典》2015年版二部
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