1.药理作用
本品为口服第三代头孢菌素,抗菌谱广,对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性,特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌,革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用,其作用机制为杀菌性的。
本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性,对产生β-内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。
本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,其作用点因细菌的种类而异,与青霉素结合蛋白(PBP)中1(1a,1b,1c)以及3有较高亲和性。
2.毒理研究
(1)急性毒性(LD
50mg/kg)
(2)亚急性、慢性毒性
对于成年SD大白鼠以100,320及1000mg/kg口服给药13周,成年犬以100,200及400mg/kg口服给药5周,所有的实验均未发现异常。对于成年的SD族大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服给药53周的实验中,血常规、血液化学(包括肝肾功能)与对照组比较无明显改变,病理组织检查发现1000mg/kg剂量组雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比对照组严重。1000mg/kg剂量组雌鼠体重增加受抑制,肾脏重量增加,盲肠的重量亦见显著增加。
(3)对生殖系统的影响
对SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100~1,000mg/kg,在器官形成期,围产期,哺乳期口服给药320~3,200mg/kg观察其对生殖系统的影响,结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。
3.对肾的影响
一次给兔子口服1000mg/kg该药,观察其对肾脏的影响,没有发现异常。
SD族大白鼠口服给药560mg/kg并同利尿药速尿合用,连续2周没有出现用药后的异常情况,亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。
4.抗原性
本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性,亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。