适应症

适用于经饮食控制及体育锻炼2~3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等),不合并妊娠,无严重的慢性并发症。
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成分

化学名称:5-甲基-N-[2-[4[[[(环已氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。
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性状

本品为白色片。
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用法用量

口服。剂量因人而异,一般推荐剂量一日2.5~20mg(一日半片~4片),早餐前30分钟服用。日剂量超过15mg(3片),宜在早、中、晚分三次餐前服用。
单用饮食疗法失败者:起始剂量一日2.5~5mg(一日半片~1片),以后根据血糖和尿糖情况增减剂量,每次增减2.5~5.0mg(半片~1片)。一日剂量超过15mg(3片),分2~3次餐前服用。已使用其他口服磺酰脲类降糖药者:停用其他磺酰脲药3天,复查血糖后开始服用本品。从5mg(1片)起逐渐加大剂量,直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过30mg(6片)。
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剂型

片剂
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不良反应

1.较常见的为肠胃道症状(如恶心、上腹胀满)、头痛等,减少剂量即可缓解。
2.个别患者可出现皮肤过敏。
3.偶见低血糖,尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。
4.亦偶见造血系统可逆性变化的报道。
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注意事项

1.病人用药时应遵医嘱,注意饮食控制和用药时间。
2.下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。
3.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象,并进行眼科检查。
4.避免饮酒,以免引起类戒断反应。
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禁忌

1.对磺胺药过敏者。
2.已明确诊断的Ⅰ型糖尿病患者。
3.Ⅱ型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。
4.肝、肾功能不全者。
5.白细胞减少的病人。
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药物相互作用

1.本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。
2.与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时,可降低其降血糖作用。
3.与β-阻断药并用时应谨慎。
4.缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病,可影响本品的药代动力学和药效。
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药代动力学

口服后通过小肠吸收,30分钟见效。达峰时间1~2小时。t1/2为3~7小时,维持降血糖长达10小时以上。药物在体内代谢成无活性物质,第一日排泄服用药量的97%;三天内全部由肾脏排出体外。
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药理毒理

本品为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数Ⅱ型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血红蛋白(HbA1c)下降1%~2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+通道关闭,引起膜电位改变,Ca2+通道开启,胞液内Ca2+升高,促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。
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储藏条件

1.病人用药时应遵医嘱,注意饮食控制和用药时间。
2.下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。
3.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象,并进行眼科检查。
4.避免饮酒,以免引起类戒断反应。
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是否OTC

处方药
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有效期

口服固体药用高密度聚乙烯瓶包装:24个月;铝塑泡罩包装:42个月
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批准文号

国药准字H10930211
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执行标准

《中国药典》2005年版增补本
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