丁二酸洛沙平胶囊
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功能治疗

精神分裂症。

主要成分

化学名称:本品主要成份为丁二酸洛沙平,其化学名为2-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)二苯并〔b,f〕〔1,4〕氧氮杂卓二酸盐。

注意事项

  • 丁二酸洛沙平可另加速苯妥英的代谢,当两种药物合用超过3个月时可致苯妥英血浆水平达不到治疗浓度。
    丁二酸洛沙平增加巴比妥酸盐类、麻醉止痛、抗组胺和其他抗精神病等药对中枢神经系统的抑制作用。
  • CNS毒性:中枢神经系统的不良反应较少见(锥体束外不良反应除外)。治疗开始时或剂量增加时可产生睡意,但常较轻微。连续使用丁二酸洛沙平胶囊时睡意经常有所降低。镇静状态的发生率比脂肪族吩噻嗪低,但稍高于哌嗪吩噻嗪。已有头昏、衰弱、蹒跚步态、拖脚步态、肌肉颤搐、虚弱、失眠、兴奋、紧张、癫痫发作、运动不能、含糊发音、麻痹、状态混乱的报导。也有NMS的报导。
    锥体束外反应:服用丁二酸洛沙平胶囊后常有神经肌肉(锥体束外)不良反应的报导,且常发生于治疗开始的几天。对大多数患者而言,这些不良反应包括帕金森类症状(例战栗、僵化、垂涎症、模糊面容)。也常有静坐不能的报导。这些症状并不严重且可通过减少丁二酸洛沙平胶囊的用量或服用常用量抗帕金森病药得到控制。很少发生肌张力障碍和运动障碍,但也可能较严重。肌张力障碍包括颈部和脸部肌痉挛、舌突、眼球转动性运动。运动障碍性不良反应以舞蹈手足徐动症样活动表现。发生这些不良反应时有时要求减少用量或暂时撤出本品,另加适当的反作用药物。
    持久的迟发性运动障碍:与所有抗精神病一致的是,迟发性运动障碍可发生于长期服药的病人,也可发生于停药后的病人。高剂量服用本品的老年患者此症状的发生率较高,特别是老年妇女。该症状较持久且对某些患者而言并不可逆。舌、脸、嘴或下巴的节律性运动表明了该综合征的特征(例舌突、面颊疏松、嘴缩拢、咀嚼运动)。有时也伴随着肢体运动。
    目前尚没有治疗迟发性运动障碍的有效方案;抗帕金森病药不能改变该综合征的症状。提示如果出现这些症状应停用所有的抗精神病药。如果综合征被掩盖,应该必须再建立治疗方案或增加药物剂量或换成其他的抗精神病药。舌的良好蠕动可能为该综合征的早期征兆,如果此时停药,该综合征可能不会发生。
    心血管作用:已有心动过速、低血压、高血压、体位性低血压、头轻、昏厥的报导。
    一些病人出现的ECG变化与吩噻嗪引起的变化相似。目前尚不清楚该变化是否由丁二酸洛沙平引起。
    血液学:少见,粒性白血球减少、血小板减少和白血球减少。
    皮肤:皮炎、水肿(脸虚胖)、搔痒、皮疹、秃头、皮脂溢性皮炎。
    抗胆碱能:口干、鼻塞、便秘、视力模糊、尿潴留、麻痹性肠梗阻。
    胃肠道:有些患者出现恶心和呕吐。已报导洛沙平可引起肝细胞损伤(例SGOT/SGPT增加),但很少出现黄疸和/或肝炎。
    其他不良反应:有些病人出现体重增加、体重减轻、呼吸困难、上睑下垂、高烧、面部潮红、头痛、感觉异常和烦渴。很少有乳漏、无月经、男子女性型乳房、病因不明性不规律月经的报导。
  • 口服
    推荐的初始剂量为13.6mg,每日两次,而病情严重者开始剂量可能需要高达每日68mg。然后,在第一个7~10天快速增加剂量直至达到有效控制症状。通常的治疗和维持剂量为81.6~136.2mg/天。与其他治疗精神分裂症的药物一样,某些患者服用较小剂量就有效,而有的患者需要较高剂量才能获得较好疗效。最高日剂量不能超过340mg。
    维持治疗
    维持治疗时,剂量应降低到适于控制症状的最低剂量;许多患者在每日27.2~81.6mg的剂量范围内可以维持满意的疗效