酒石酸长春瑞滨注射液
浙江海正药业股份有限公司
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药品简介
功能治疗
主要成分
注意事项
功能治疗
临床用于非小细胞肺癌、转移性乳腺癌、晚期卵巢癌、恶性淋巴瘤。
主要成分
本品主要成份为酒石酸长春瑞滨,其化学名为:3’,4’-二去氢-4’-去氧-8’-去甲长春碱二酒石酸盐。
妊娠等级
D级
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慎用
注意事项
药物禁忌
不良反应
用法用量
1、有报道长春瑞滨或其他长春花碱与丝裂霉素配伍用药时发生急性肺反应。
2、尽管长春瑞滨的药物动力学不受同时给予顺铂的影响,长春瑞滨与顺铂合用时的粒细胞减少的发病率比单独使用长春瑞滨显著增加。
3、同时使用长春瑞滨和多烯紫杉醇的患者,同时使用或随后使用,应检测神经病症状。之前进行过放疗的患者给予长春瑞滨时可增加对放射作用的敏感性。
4、同时给予已知能通过CYP3A亚型的细胞色素P450同工酶,抑制药物代谢的药物时,或者肝功能异常的患者使用本品时应引起注意。长春瑞滨与这个代谢途径的抑制剂同时给药可能加快副作用的发生或增加副作用的强度。
5、勿用碱性溶液稀释,以免引起沉淀。
6、所有细胞毒性药物共同的相互作用:
在肿瘤疾病期间血栓形成的危险性增加,所以抗凝血药使用普遍。由于个体内的凝血变异及口服抗凝血药与抗癌化学药物可能会发生相互作用,在这种情况下,如果决定给病人使用口服抗凝血药,需要增加INR检查次数。
7、禁止合用:
苯妥英(用于预防某些抗癌药物的惊厥作用)
针对阿霉素、柔红霉素、碳铂、顺铂、卡氮芥、长春新碱、长春碱、博来霉素、甲氨喋呤。
由于这些细胞生长繁殖抑制剂减少了苯妥英的消化道吸收,会发生惊厥。
黄热病疫苗:会发生致命的全身疫苗疾病。
8、不宜合用:
减活疫苗(除黄热病)
会发生致命的全身疫苗疾病。
由于所患疾病造成免疫功能减弱的病人危险性会增加。
在可能的情况下使用非活性疫苗(脊髓灰质炎)
伊曲康唑:可使抗有丝分裂药物的肝脏代谢减少,从而增加神经毒性。
9、合用时需注意:
苯妥英(如果先使用化学疗法)
针对阿霉素、柔红霉素、碳铂、顺铂、卡氮芥、长春新碱、长春碱、博来霉素、甲氨喋呤。
由于这些细胞生长繁殖抑制剂减少了苯妥英的消化道吸收,会发生惊厥。
可暂时与抗惊厥药苯并二氮卓合用。
10、应当慎重考虑的合用:
环孢素(针对阿霉素和鬼臼乙叉甙)
过度免疫抑制会造成淋巴组织增生。
Tacrolimus(由环孢素类推)
过度免疫抑制会造成淋巴组织增生。
长春花生物碱特有的相互作用
丝裂霉素C:合用时丝裂霉素的肺毒性会增加。
长春瑞滨单独使用或与其他药物合用的不良反应相似。
1、血液系统毒性:
粒细胞减少是长春瑞滨主要的剂量依赖性毒性。粒细胞减少通常是可逆的且无蓄积毒性。粒细胞减少发生于给药后的第7-10天,而在之后的7-14天粒细胞计数恢复。因粒细胞减少导致发热和/或败血症而住院的病人约8%。败血病引起的死亡发生率约达1%;约有70%白细胞下降的病人需调整剂量。贫血常见,但多为中度,严重贫血(Ⅲ、Ⅳ度)为2%。血小板下降偶见于复治者,发生率为1.2%。
2、神经毒性反应:外周神经毒性:一般限于深腱反射消失,低于5%的患者发生深腱反射缺失。感觉异常少见。严重的外周神经病并不多发(1%)且为可逆性。长期用药可出现下肢无力。植物神经毒性主要表现为小肠麻痹引起的便秘。麻痹性肠梗阻罕见。
3、消化系统:恶心、呕吐发生率为3%,但很少超过Ⅲ度者,过去做过腹部放疗或用过催吐作用的药物时会增加。有报道一过性的肝转氨酶增加,但没有临床症状。
4、呼吸系统:与其他长春花碱相似,本品可引起呼吸困难和支气管痉挛,这些反应可于注射后数分钟或数小时内发生。
5、心血管:5%的患者报导有胸痛。报导有胸痛的患者多数有心血管病史或肿瘤在胸部内。心肌缺血(心肌梗死、心绞痛和/或心电图短暂改变)罕见。
6、皮肤:与其他长春花碱类药物相似,长春瑞滨是一个中度的发疱剂。三分之一的患者出现注射部位反应,包括红斑、注射部位疼痛和静脉变色,5%为严重反应。10%的患者报导有沿着注射部位的血管发生静脉炎。静脉用药外渗可引起局部皮肤毒性甚至坏死。可见有中度进行性脱发和下颌痛。
7、其他:27%的患者发生疲劳。通常为轻度至中度,但随着剂量累积,程度有所增加。发生率低于5%的其他毒性包括颚痛、肌痛、关节痛和皮疹。出血性膀胱炎和ADH分泌异常的报导发生率<1%。
本品只能静脉给药。
单药化疗:推荐剂量为每周:25~30mg/m
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分别在第1、8天各给药一次,21天为一周期,2~3周期为一疗程。药物必须溶于生理盐水(125ml)并于短时间内(15~20分钟)静脉输入。然后输入大量生理盐水冲洗静脉。
联合化疗:应依照所用化疗方案选用剂量和给药时间。
肝功能不全者应减少用量;肾功能不全者应慎用。
操作意外喷入眼睛立即用大量清水冲洗。必须在确定注射针头插入静脉腔内时方可开始输入本药。若药物渗入周围组织可引起严重局部刺激,一旦药物外渗应立即停止注药,尽量吸出渗出的药液,渗出部位局部皮下注射1ml透明质酸酶(250IU/ml)和采用热敷措施有助于减轻严重刺激症状,余药从另一静脉输入。
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