点滴引起的副反应与药物浓度及输注速度相关。成人建议用量为5毫克/毫升,给药速度不高于10毫克/分钟。对于某些需要限制液体的病人,可采用最高不超过10毫克/毫升的浓度,但采用高浓度可能增加相应的不良反应。然而不论采用何种浓度均有可能发生不良反应。
肾功能正常的病人
成人:每日常用静脉滴注剂量为2克,可分为每6小时500毫克或每12小时1克。每次剂量至少用60分钟以上的时间或不高于10毫克/分钟的速度给药。其他的病患因素:如年龄或肥胖,可修改每日常用剂量。
儿童:本品的每日静注总剂量为每次10毫克/公斤,每6小时静滴一次。每剂量给药时间至少为60分钟以上。
婴儿与新生儿:新生儿及婴儿每日静脉注射总剂量可能较低。新生儿及婴儿,初用剂量建议为每公斤体重15毫克。以后为每公斤体重10毫克。出生一周的初生儿,每12小时给药一次,而一周后至一月大者,则每8小时一次,每次给药时间均至少60分钟以上,此类病人,应密切监测其本品的血清浓度。
肾功能不全及老年病人
肾功能不全病人,剂量必须调整。老年人由于肾功能减弱,其剂量亦必须较预期之剂量减少很多,测定本品的血液浓度对于取得最好的疗效是有帮助的,特别对肾功能变化不定的严重病人。本品血液浓度的测定可用微生物测定法、放射免疫测定法、荧光极化免疫测定法、荧光免疫法或高效液相色谱法,如果肌酐清除率可测出或准确估计,对大多数肾受损的病人,所用剂量可用下表计算出来。
本品每日剂量以毫克为单位,约为肾小球过滤率(毫升/分钟)的15倍(参看下表)。
肾功能不全病人所用本品剂量表
即使对肾功能有轻度至中度不全的病人,其初次剂量亦应不少于每公斤15毫克。
上表不适用于功能性无肾患者。对此类患者初始剂量应为15毫克/公斤体重,以便立即达到治疗血清浓度。给予剂量为1.9毫克/公斤/24小时以维持稳定浓度。对于严重肾不全患者,由于给予250毫克至1000毫克单一剂量较为方便,可能数天才给药一次,而不是以每天需求为准。无尿患者,建议使用剂量为每7日至10日,给予1000毫克的剂量。
当只已知血清肌酐浓度时,以下的方程式(根据患者的性别、体重、年龄)可算出肌酐清除值。计算出的肌酐清除率(毫升/分钟)只为推算值。肌酐清除率应及时计算。
男性:
女性:0.85×以上值
血清肌酐应代表在稳定状态下的肾功能,否则推算的肌酐清除值不能采用。下列情况常会导致对病人的清除率估计过高:(1)具有肾功能减退症状,如休克,严重心脏衰竭或尿量减少。(2)肌肉与体重不呈正常比例,如肥胖患者或肝病、水肿、腹水患者。(3)伴有衰弱,营养不良或无活动力现象。
尚未确定鞘内(心房或心室)直接给予本品的安全性与有效性,建议采用间歇注射法。
配制及稳定性
使用时,加入10ml无菌注射用水于本品500毫克无菌干粉小瓶内,或加入20ml无菌注射用水于本品1克无菌干粉小瓶内,配成50毫克/毫升溶液。配制后的溶液应贮存于冰箱内,且必须再稀释。
含有500毫克本品的溶液,必须以至少100毫升的稀释剂稀释。含有1克本品的溶液,必须以至少200毫升的稀释剂稀释。经此法稀释后,所需之静滴剂量,至少用60分钟时间滴注给药。
与其他药物及静注液的配伍:用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后的药液应置于冰箱中,尽快使用。以下的稀释剂其物理性质及化学性质可与之配伍:
5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液
乳酸钠林格氏液
乳酸钠林格氏液及5%葡萄糖注射液
Nomosol-M及5%葡萄糖注射液
0.9%氯化钠注射液
Isolyte E
醋酸钠林格氏液
本品溶液的PH值低,能使与其混合的其他化合物的物理性质不稳定,当溶液或容器能用肉眼来检查时,注射用制剂使用前应仔细检查是否有微粒或变色。