注射用盐酸万古霉素
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功能治疗

本品适用于治疗对甲氧西林具有耐药性的葡萄球菌引起的严重或致命感染。对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类,或使用后治疗无效的葡萄球菌和肠球菌菌感染患者,以及对万古霉素敏感的细菌所引起的感染,本品均适用。当怀疑感染是由对甲氧西林具有耐药性的葡萄球菌所引起者,万古霉素可作为初期治疗,但药敏试验有了结果之后,治疗应做适当调整。
使用本品治疗葡萄球菌所导致之心内膜炎效果良好。对其他因葡萄球菌引起的感染包括败血症、骨感染、下呼吸道感染、皮肤和皮肤组织感染亦有效。当葡萄球菌感染局部化脓,用抗生素时应当引流脓液。
单独使用本品或是并用氨基糖苷类治疗由草绿色链球菌或牛链球菌所引起的心内膜炎,效果均佳。
有报告指出,由肠球菌(如:粪链球菌)所引起的心内膜炎,使用本品则须并用氨基糖苷类方有疗效。
类白喉杆菌引起的心内膜炎,使用万古霉素治疗有效。
万古霉素与利福平、氨基糖苷类或两者一起并用,对植入人工瓣膜初期由表皮葡萄球菌或类白喉杆菌引起之心内膜炎,疗效良好。
需作细菌培养来分离和鉴定致病菌,并测其对本品的敏感度。
美国心脏协会及牙科医学会建议患有先天性心脏病、风湿热或后天瓣膜性心脏病,并对青霉素过敏的患者,在进行牙科手术或上呼吸道外科手术时,建议使用本品来预防细菌性心内膜炎。但目前尚无对照的临床疗效的研究。
注意:当选用抗生素用来预防细菌性心内膜炎时,医师或牙医师都应事先仔细阅读美国心脏学会及牙科医学会的共同声明。

主要成分

本品主要成份为盐酸万古霉素。

注意事项

  • 药物相互作用:有报道称同时使用万古霉素和麻醉药可能出现红斑、类组胺样潮红(见注意事项中儿童用药项)和过敏反应(见用药过量)。
    与其它具有神经毒性和/或肾毒性的药物(如两性霉素B,氨基糖苷类,杆菌肽,多粘菌素B,多粘菌素E,硫酸紫霉素或顺铂)同时使用和/或在用这些药期间使用万古霉素,应密切注意观察。
  • 点滴引起的副反应:快速点滴万古霉素时或之后,可能发生类过敏性反应,包括低血压、喘息、呼吸困难,荨麻疹或瘙痒。快速点滴亦可能引起身体上部的潮红(“红颈”)或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐。这些反应通常在20分钟内即可解除,但亦有可能持续数小时。动物试验表明,给予高浓度或快速给药会出现低血压和心动过缓。若万古霉素采用60分钟以上缓慢点滴,此类情况罕见发生。在健康受试者中,若以10毫克/分钟或更低速度滴注,则不会发生不良反应。
    肾毒性:在使用万古霉素病人中,罕有血清肌酐或尿素氮(BUN)浓度增加的情况或间质肾炎发生。此等情况,通常发生在病人合并使用氨基糖苷药物,或原本患有肾功能不全者,当停用万古霉素,大部分病人的氮质血症可解除。
    胃肠道反应:使用中或之后偶有伪膜结肠炎发生。
    耳毒性:有过报道使用万古霉素,伴有听觉丧失的情况,这类病人大部分为肾功能失调、预先已有听觉丧失者、或同时与其他耳毒性药品并用。头晕、目眩、耳鸣则罕有报告。
    造血机能:经万古霉素治疗1周后或数星期,或总剂量多于25克后,有发生可逆性中性白细胞减少的报告,当停用本品,嗜中性白细胞减少症即可迅速复原。可逆性粒细胞缺乏症(粒细胞少于500/立方米)则罕有报告。
    静脉炎:曾有报告在注射部位发生。
    其他:病人使用万古霉素,偶有过敏反应,药物热、寒战、恶心、嗜酸粒细胞增多、皮疹(包括表皮脱落性皮炎),史蒂文斯-约翰逊综合征,毒性表皮坏死松解,并罕有脉管炎。
  • 点滴引起的副反应与药物浓度及输注速度相关。成人建议用量为5毫克/毫升,给药速度不高于10毫克/分钟。对于某些需要限制液体的病人,可采用最高不超过10毫克/毫升的浓度,但采用高浓度可能增加相应的不良反应。然而不论采用何种浓度均有可能发生不良反应。
    肾功能正常的病人
    成人:每日常用静脉滴注剂量为2克,可分为每6小时500毫克或每12小时1克。每次剂量至少用60分钟以上的时间或不高于10毫克/分钟的速度给药。其他的病患因素:如年龄或肥胖,可修改每日常用剂量。
    儿童:本品的每日静注总剂量为每次10毫克/公斤,每6小时静滴一次。每剂量给药时间至少为60分钟以上。
    婴儿与新生儿:新生儿及婴儿每日静脉注射总剂量可能较低。新生儿及婴儿,初用剂量建议为每公斤体重15毫克。以后为每公斤体重10毫克。出生一周的初生儿,每12小时给药一次,而一周后至一月大者,则每8小时一次,每次给药时间均至少60分钟以上,此类病人,应密切监测其本品的血清浓度。
    肾功能不全及老年病人
    肾功能不全病人,剂量必须调整。老年人由于肾功能减弱,其剂量亦必须较预期之剂量减少很多,测定本品的血液浓度对于取得最好的疗效是有帮助的,特别对肾功能变化不定的严重病人。本品血液浓度的测定可用微生物测定法、放射免疫测定法、荧光极化免疫测定法、荧光免疫法或高效液相色谱法,如果肌酐清除率可测出或准确估计,对大多数肾受损的病人,所用剂量可用下表计算出来。
    本品每日剂量以毫克为单位,约为肾小球过滤率(毫升/分钟)的15倍(参看下表)。
    肾功能不全病人所用本品剂量表

    即使对肾功能有轻度至中度不全的病人,其初次剂量亦应不少于每公斤15毫克。
    上表不适用于功能性无肾患者。对此类患者初始剂量应为15毫克/公斤体重,以便立即达到治疗血清浓度。给予剂量为1.9毫克/公斤/24小时以维持稳定浓度。对于严重肾不全患者,由于给予250毫克至1000毫克单一剂量较为方便,可能数天才给药一次,而不是以每天需求为准。无尿患者,建议使用剂量为每7日至10日,给予1000毫克的剂量。
    当只已知血清肌酐浓度时,以下的方程式(根据患者的性别、体重、年龄)可算出肌酐清除值。计算出的肌酐清除率(毫升/分钟)只为推算值。肌酐清除率应及时计算。
    男性:
    女性:0.85×以上值
    血清肌酐应代表在稳定状态下的肾功能,否则推算的肌酐清除值不能采用。下列情况常会导致对病人的清除率估计过高:(1)具有肾功能减退症状,如休克,严重心脏衰竭或尿量减少。(2)肌肉与体重不呈正常比例,如肥胖患者或肝病、水肿、腹水患者。(3)伴有衰弱,营养不良或无活动力现象。
    尚未确定鞘内(心房或心室)直接给予本品的安全性与有效性,建议采用间歇注射法。
    配制及稳定性
    使用时,加入10ml无菌注射用水于本品500毫克无菌干粉小瓶内,或加入20ml无菌注射用水于本品1克无菌干粉小瓶内,配成50毫克/毫升溶液。配制后的溶液应贮存于冰箱内,且必须再稀释。
    含有500毫克本品的溶液,必须以至少100毫升的稀释剂稀释。含有1克本品的溶液,必须以至少200毫升的稀释剂稀释。经此法稀释后,所需之静滴剂量,至少用60分钟时间滴注给药。
    与其他药物及静注液的配伍:用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后的药液应置于冰箱中,尽快使用。以下的稀释剂其物理性质及化学性质可与之配伍:
    5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液
    乳酸钠林格氏液
    乳酸钠林格氏液及5%葡萄糖注射液
    Nomosol-M及5%葡萄糖注射液
    0.9%氯化钠注射液
    Isolyte E
    醋酸钠林格氏液
    本品溶液的PH值低,能使与其混合的其他化合物的物理性质不稳定,当溶液或容器能用肉眼来检查时,注射用制剂使用前应仔细检查是否有微粒或变色。