注射用甲氨蝶呤

注意事项

药物禁忌
不良反应
用法用量

1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加对肝脏的毒性；
2、由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增高，在痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌醇等药剂量；
3、本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或（和）血小板减少症，因此与其他抗凝药同用时宜谨慎；
4、与保泰松和磺胺类药物同用时，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现；
5、与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增多，因此应酌情减少用量；
6、氨苯蝶啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用；
7、与氟尿嘧啶同用，或先用氟尿嘧啶后用本品，均可产生拮抗作用，但如先用本品，4～6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用，同样本品如与左旋门冬酰胺酶合用时也可导致减效，如用后者10日后或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用；有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。

1、胃肠道反应：包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；
2、肝功能损害：包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶等增高，长期使用还可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚或肝硬化；
3、大剂量应用时，由于本品和其它代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症性肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；
4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；
5、骨髓抑制：主要引起白细胞和血小板减少，尤以应用大剂量后易引起明显骨髓抑制，甚或贫血和血小板下降而致皮肤或内脏出血；
6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹，后者有时为对本品的过敏反应；
7、在白细胞低下时可并发感染；
8、鞘内注射后可能出现视力模糊、眩晕、头痛、意识障碍，甚至嗜睡或抽搐等。

本品用注射用水2毫升溶解，可供静脉、肌内、动脉、鞘内注射；
1、肌内或静脉注射  成人一次10～50mg，每周1～2次；儿童每日20～30mg/m²，每周一次；或视骨髓情况而定。用于急性白血病：肌内或静脉注射，每次10～30mg，每周1～2次。用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎：每日10～20mg，亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，一日1次，5～10次为一疗程，总量80mg～100mg。用于实体瘤：静脉一般20mg/m²/次；亦可介入治疗。甲氨蝶呤大剂量疗法：每次1～5g/m²，4～6小时滴完。自用药前1日开始至用药后1～2日每天补液3000ml，并用碳酸氢钠碱化尿液，每日尿量不少于2000ml。开始用药后24小时起每3小时肌注亚叶酸钙9～12mg，连用3～6次或直至甲氨蝶呤血药浓度降至5×10^-⁸mol/L以下。
高剂量合并叶酸治疗某些肿瘤，方案根据肿瘤由医师判定，如骨肉瘤等。
2、鞘内注射  一次10～15mg，每3～7日一次，注射速度宜缓慢，注入溶液量不能超过抽出脑脊液量。用于脑膜白血病：鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m²，成人常用5～12mg，最大不超过12mg，一日1次，5天为一疗程。用于预防脑膜白血病时，每日10～15mg，一日1次，每隔6～8周一次。
3、腔内注射  一次30～40mg，每周一次，抽出胸腔积液量少于500ml时酌减。
4、联合化疗  CMF（环磷酰胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶），主要用于乳腺癌；CMC（环己亚硝脲、甲氨蝶呤和环磷酰胺），主要用于支气管肺癌；COMP（环磷酰胺、长春新碱、甲氨蝶呤和泼尼松）以及CAMP（环磷酰胺、阿霉素、甲氨蝶呤和泼尼松或甲基苄肼），主要用于恶性淋巴瘤等。
具体联合化疗方案应由临床医生制定推荐，请遵医嘱。

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