盐酸表柔比星注射液
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功能治疗

用于治疗白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、肺癌、软组织肉瘤、胃癌、结肠直肠癌、卵巢癌等。

主要成分

化学名称:本品主要成份为盐酸表柔比星,其化学名称为:(8S∶10S)-10-[(3’-氨基-2’,3’,6’-三脱氧-α-L-阿拉伯吡喃糖基)-O-]-6,8,11-三羟基-8-(羟基乙酰基)-1-甲氧基-7,8,9,10-四氢并四苯-5,12-二酮盐酸盐。

适应症状

注意事项

  • 1.紫杉醇类给予表柔比星后立即绐子紫杉醇或多烯紫杉醇,不影响表柔比星药代动力学特点。
    2.如与其他化疗药同用,应避免相互接触和放同一容器内给药。与严重抑制骨髓的亚硝脲类、丝裂霉素等同用应酌减剂量,与大剂量环磷酰胺(大于1g)或胸部放疗同用更应减量。
    3.不能与肝素溶液混合,否则可形成沉淀。也不能长期与碱性溶液接触。
    4.不宜与地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时滴注。
    5.氨茶碱与本品接触可使溶液变成蓝色。
    6.与头孢菌素类药物可引起沉淀。
    7.在用本品治疗期间,最好避免同时应用任何可能导致心脏或肝脏功能损害的药物(含这类抗癌化疗药物),以避免增加用本品后可能发生的心脏或肝功能损害。
    8.本品可能与柔红霉素和阿霉素呈交叉耐药性;与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、顺铂等可发生协同作用。
    9.西米替丁可显著增加本品的血药浓度和降低本品的血浆药物清除率。表柔比星治疗期间应停用西米替丁。
    10.用本品治疗时慎行疫苗接种。
  • 本品不良反应与阿霉素相似,但程度较低,尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性。
    1.见常者为脱发(约见于70-80%的患者),骨骺抑制(约见于50-60%患者的,自细胞可于用药后10-14日降至最低点,多在3周左右逐渐恢复,贫血和明显血小板减少罕见,食欲减退,恶心,呕吐。
    2.心肌毒性发生率和严重程度与本品累及剂量成正比。用药后虽常见心律失常,心动过速等,但多为一过性而很快恢复,迟发性心力衰竭大多在用药后半年以后或总剂量逾700-800mg时发生,应注意这种严重心肌损害有时可突发而无任何先兆,甚至常规心电图亦无异常发现,监测左心室射血指数(LVEF)和PEP/LVEF最为敏感。
    3.注射处如有药液处溢,可导致红肿、局部疼痛、甚至蜂窝组织炎或环死。
    4.肝肾功能损害罕见,但在本有慢性肝病或肝转移时可引起血清丙氨酸氨基转移酶升高甚或黄疸。
    5.闭经、粘膜炎、腹泻、继发性白细胞下降、白血病等罕见。
  • 本品应采用缓慢静脉或动脉内注射,也可加100~250ml氯化钠注射液点滴,在进行肝动脉插管介入治疗时,可用碘化油混合以期增强疗效。
    常规剂量:表柔比星单独用药时成人剂量为60-90mg/m2体表面积,静脉注射,3~5分钟内注入体内。根据病人血象可间隔21天重复使用。
    高剂量:若单独使用表柔比星治疗肺癌时,应按下述方案给药:
    *未经治疗的小细胞肺癌:每天按体表面积120mg/m2,每三周一次。
    *未经治疗的非小细胞肺癌(鳞状上皮细胞肺癌、大细胞肺癌或肺腺癌):每天按体表面积135mg/m2,每三周一次;或45mg/m2,每三周的第一、二、三天各一次。
    联合化疗时,可参阅多柔比星的联合化疗方案,以相应的较高剂量表柔比星替代多柔比星即可。以CEF-120[环磷酰胺(C):75mg/m2.PO.D1,14;盐酸表柔比星注射液(E):60mg/m2,Ⅳ,D1,8;5-氟脲嘧啶(F):500mg/m2.EV.D1,8]和FEC-100方案组[5-氟脲嘧啶(F):500mg/m2.Ⅳ.D1;盐酸表柔比星注射液(E):100mg/m2,Ⅳ,D1;环磷酰胺(C):500mg/m2.Ⅳ.D1]较为常用,其中CEF-120方案组尚需额外给予甲氧苄啶-磺胺甲噁唑或氟喹诺酮类抑菌剂治疗,并根据血液毒性对剂量进行调整。
    体外溶血性实验结果表明本品具有溶血特性,给药时注意缓慢给药和缓慢点滴并严密监测血象。特殊人群给药
    肝功能不全者:肝脏为表柔比星的主要代谢途径,肝功能不全可降低本品的清除率,引起药物总毒性的增加,故应降低给药剂量,中度肝功能受损患者(胆红素1.4-3mg/100ml或BPS滞留量>15%),药量应减少75%。
    肾功能不全的患者:本品仅有少量经肾脏排出,故轻、中度肾功能受损患者无需减少剂量,但严重肾衰患者(血清肌酐>5mgml)应减少给药剂量。
    骨髓功能不全的患者:对因以往化疗、放疗、老年或骨髓浸润而造成骨髓造血功能不良的病人,可用小剂量(即常规剂量的60-75mg/m2体表面积,高剂量的105-120mg/m2体表面积)治疗。每个疗程的总量分2-3次使用。
    使用注意
    保护措施,接触本品时,应采取以下措施:
    1.给药人员应当接受过相关的配液及注射技术培训。
    2,孕妇不应从事接触本品的工作。
    3.给药人员应穿戴防护衣服、手套,并在接触木品后予以抛弃。
    4.注射时应在指定区域(最好在通风处),并铺上保护性的废弃吸水性塑料纸。
    5.所有配液及注射时用过的器具、手套等均应放入高危废弃袋中高温焚烧。
    一旦发生药物外溢或泄漏,应给予低浓度的次氯酸钠(0.1%氯),最好是用肥皂水、水依次冲洗,一旦皮肤或眼睛意外接触本品,应用大量的清水、肥皂水或碳酸钠溶液冲洗,眼结膜应用盐水冲洗,并注意不要伤及皮肤,伤及皮肤时应寻求医疗监护,脱下手套后应立即洗手。

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