静脉滴注，每次滴注时间在1小时以上。急性或慢性肾功能不全者不宜使用本品静脉注射，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。
成人常用量：
1.重症生殖器疱疹初治，按体重一次5mg/kg(按阿昔洛韦计，下同)，一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。
2.免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹，按体重一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共7～10日。
3.单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。
4.急性视网膜坏死，一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共7～10日。以后一次口服0.8g，一日5次，连续6～14周。
成人一日最高剂量按体重为30mg/kg，或按体表面积为1.5g/m²。
小儿常用量：
1.重症生殖器疱疹初治，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m²(按阿昔洛韦计，下同)，一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。
2.免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m²，一日3次，隔8小时滴注1次，共7日，12岁以上按成人量。
3.单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg。一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。
4.免疫缺陷者合并水痘，按体重一次10mg/kg或按体表面积一次500mg/m²，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。
小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m²。
药液的配制：取本品0.5g加入10ml注射用水中，使浓度为50g/L，充分摇匀成溶液后，再用氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释至至少100ml，使最后药物浓度不超过7g/L，否则易引起静脉炎。