尚缺乏在中国人使用的安全性数据。
安全性数据来源于国外196位毛细胞白血病患者：起初的124位患者，加最初入选截止后在相同两中心入选的其他72位患者。毛细胞白血病患者的第1个月临床研究提示，严重中性白细胞减少率为70％，发热率为69％，感染率为28％。开始治疗的第一个14天内经常报道的其他不良反应包括：疲劳（45％）、恶心（28％）、皮疹（27）、头痛（22％）和注射部位反应（19％）。大多数非血液学不良反应为轻至中度。
开始治疗的第一个月经常观察到骨髓抑制。70％的患者出现中性粒细胞减少（ANC＜500×10⁶/L），而最初的发生率为26％。37％的患者出现严重贫血（血红蛋白＜8.5g/dl），而最初的发生率为10％。12％的患者出现血小板减少（血小板＜20×10⁹/L），而最初的发生率为4％。
治疗第一个月54/196（28%）的患者出现感染。6％的患者出现严重感染（例如败血症、肺炎）；余下的为轻或中度。几位患者的死亡应归因于感染和/或与疾病有关的并发症。治疗第二个月感染的全部发生率为6％；这些感染为轻至中度感染，未出现严重的系统感染。三个月后每月感染发生率均小于或等于治疗前的发生率。
治疗第一个月11％的病人出现严重发热（例≥104℉）。不到1/3的发热患者出现感染。参与试验的196位患者中有19位于治疗前一个月出现感染。治疗第一个月54位患者出现感染：23位（42％）为细菌性感染，11位（20％）为病毒性感染，11位（20％）为真菌性感染。7/8的带状疱疹患者发病于治疗第一个月。14/16的真菌感染患者发病于治疗开始的2个月。实际上所有感染病人都据经验进行抗生素治疗。
淋巴细胞分析显示，克拉屈滨的治疗与CD4计数的长时间减少有关。治疗前平均CD4计数为766/μl。平均CD4计数的最低值为272/μl，发生于治疗的第4－6个月。治疗后15个月，平均CD4计数<500/μl。虽然9个月后才观察到CD8计数增加，但总的来说CD8与CD4的变化趋势相似。目前尚不清楚CD4淋巴细胞长时间减少的临床意义。
另一未知临床意义的不良反应为骨髓细胞长时间过少。两项关键的临床试验表明，4个月后42/124（34％）患者的骨髓细胞构成<35％。细胞过少最近发生于第1010天。目前尚不清楚细胞过少是骨髓纤维化引起还是克拉屈滨毒性引起。对外周血细胞计数无明显临床影响。
大多数皮疹均较轻微，且发生于正接受或最近已接受可引起皮疹药物治疗（例如别嘌醇或抗生素）的患者。
大多数患者的恶心也较轻微，不伴随呕吐，不需用止吐剂治疗。应及早控制需用止吐剂治疗患者的恶心，最常用药物为氯丙嗪。
治疗开始2周内出现的发生率＞5％的不良反应（不论是否与药物有关）包括：
全身系统：发热（69％）、疲劳（45％）、寒战（9％）、虚弱（9％）、发汗（9％）、不适（7％）、躯干痛（6％）
胃肠道系统：恶心（28％）、食欲减退（17％）、呕吐（13％）、腹泻（10％）、便秘（9％）、腹痛（6％）
血/淋巴系统：紫癜（10％）、淤点（8％）、鼻衄（5％）
神经系统：头痛（22％）、头昏（9％）、失眠（7％）
心血管系统：水肿（6％）、心动过速（6％）
呼吸系统：异常呼吸音（11％）、咳嗽（10％）、异常胸音（9％）、呼吸短促（7％）
皮肤/皮下组织：皮疹（27％）、注射部位反应（19％）、瘙痒（6％）、疼痛（6％）、红斑（6％）
肌肉骨骼系统：肌痛（7％）、关节痛（5％）
与静脉注射有关的不良反应包括：注射部位反应（9％）（例变红、肿胀、疼痛），血栓形成（2％）、静脉炎（2％）、导管破裂（1％）。这些不良反应由输入过程和/或内在导管（而不是药物或溶媒）引起。
从第15天到最后的随访，发生率大于5％的不良反应包括：疲劳（11％）、皮疹（10％）、头痛（7%）、咳嗽（7％）、不适（5％）。
下面对药物大批供应后出现的不良反应进行描述。这些不良反应主要的都已在接受多疗程克拉屈滨注射液治疗的不良反应中报道过：
血液学：伴有长时间各类血细胞减少的骨髓抑制，包括再生障碍性贫血；发生于治疗后几周的溶血性贫血（在淋巴样恶性肿瘤患者体内报道过）。
肝：胆红素和转氨酶出现可逆的轻微增加。
神经系统：神经病学毒性；然而，按克拉屈滨注射液的标准给药方案治疗很少有严重神经毒性的报道。
呼吸系统：肺间质浸润；为大多数病人感染的病因。
皮肤/皮下组织：荨麻疹，嗜曙红细胞过多。正接受或最近已接受可引起这些综合症的其他药物（例别嘌醇或抗生素）治疗的患者出现过Stevens-Johnson和毒性表皮坏死松解。
由于克拉屈滨注射液可传递免疫抑制，所以治疗急性期可出现机会感染。