丽珠环明
环孢素软胶囊
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药品简介
功能治疗
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注意事项
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功能治疗
1.预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植后的排斥反应或移植物抗宿主反应。
2.经其它免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合症等自身免疫性疾病。
主要成分
环孢素
适应症状
恶心与呕吐
妊娠等级
C级
?
慎用
注意事项
药物禁忌
不良反应
用法用量
1.本品与雌激素、雄激素、西咪替丁、钙离子通道阻滞剂、大环内酯类抗感染药、酮康唑、大剂量甲基强的松龙等合用,可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重,应监测患者的肝、肾功能及本品的血药浓度。
减低环孢素浓度的药物:苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、二氧萘青霉素、甲氧苄氨嘧啶以及静脉给药的磺胺异二甲嘧啶等。
2.与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时,可使发生肾功能衰竭的危险性增加。
3.用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾利尿剂、含高钾的药物等合用,可使血钾增高。
4.与肝酶诱导剂合用:由于会诱导肝微粒体的酶而增加本品的代谢。故须调节本品的剂量。
5.与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性,故应谨慎。
6.与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者,有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。
7.与能引起肾毒性的药合用,可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全,应减低药品的剂量或停药。
8.与两性霉素。氨基糖苷类抗生素及造影剂合用可增加肾毒性。
9.与维拉帕米和柳氮唑酮合用可增加本药毒性。
10.与抗结核药合用可降低本药的有效血浓度。
1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性,可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。
2、不常见的有惊厥,其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁淤积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、乏力、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛、闭经等。儿童可出现惊厥。此外,有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集,增加血栓烷A
2
的释放和凝血活酶的生成,增强因子Ⅶ的活性,减少前列环素产生,诱发血栓形成。
3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等(过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者,表现为面、颈部发红,气喘、呼吸短促等。)
4、环孢素还可能出现的不良反应有肝功能异常、肝酶升高、腹泻、腹痛、痤疮、皮疹和头晕等。
严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关,防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度,调节本品的全血浓度,使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100~200ng/ml,则可达上述效应。如发生不良反应,应立即给相应的治疗,并减少本品的用量或停用。
1.器官移植:采用三联免疫抑制方案时,起始剂量按体重每日6~11mg/kg,并根据血药浓度调整剂量,根据血药浓度每2周减量按体重每日0.5~1mg/kg,维持剂量按体重每日2~6mg/kg,分2次口服。在整个治疗过程,必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。
2.骨髓移植:预防(GVHD):移植前一天起先用环孢素注射液,按体重每日2.5mg/kg,分2次静脉滴注,待胃肠反应消失后(约0.5~1月),改服本品,起始剂量按体重每日6mg/kg,分2次口服,一月后缓慢减量,总疗程半年左右。
治疗GVHD:单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品,按体重每日2~3mg/kg,分2次口服,待病情稳定后缓慢减量,总疗程半年以上。
3.狼疮肾炎、难治性肾病综合征:初始剂量按体重每日4~5mg/kg,分2~3次口服,出现明显疗效后缓慢减量至按体重每日2~3mg/kg,疗程3~6月以上。
儿童用量可按成人剂量或稍高于成人剂量计算。
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