代文缬沙坦胶囊
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功能治疗

治疗轻、中度原发性高血压。

主要成分

活性成份:缬沙坦

适应症状

注意事项

  • 已对本品与以下药物的相互作用进行了研究:西米替丁、华法令、呋噻米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲,没有发现明显的药物相互作用。
    由于缬沙坦几乎不经过代谢,临床没有发现与诱导或抑制细胞色素P450系统的药物发生相互影响。
    虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合,但是体外实验没有发现它在这一水平与其他血浆蛋白结合药物(如双氯芬酸、呋塞米、华法令)发生相互作用。
    钾:与保钾利尿剂(如螺内脂、氨苯喋啶、阿米洛利)、钾补充剂、含钾的盐替代品或其他能增加血钾浓度的药物(肝素等)合用时,可导致血钾浓度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高。因此,联合用药时需要注意监测血清钾。
    非甾体类抗炎药(NSAIDs)包括选择性环氧化酶2抑制剂(COX-2):当同时服用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和非甾体类抗炎药,会降低抗高血压作用。此外,对于老年患者、血容量减少患者(包括接受利尿剂治疗者)、或有肾功能损害者,同时使用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和非甾体类抗炎药,可能会使肾功能恶化的风险升高。因此,对于正在使用非甾体类抗炎药的患者,如要开始或调整缬沙坦的治疗,应监测肾功能。
    锂剂:有报告显示联合使用锂剂与ACE抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(包括代文),可引起可逆性血清锂浓度升高和锂中毒。因此,合并用药期间建议小心监测血清锂浓度水平。如果同时使用利尿剂,锂中毒的风险可能会随着代文的使用进一步增加。
    转运蛋白:人肝脏组织进行的一项体外研究结果表明,缬沙坦是肝脏摄取性转运蛋白OATP1B1和肝脏外排性转运蛋白MRP2的底物。合并使用摄取性转运蛋白抑制剂(例如,利福平,环抱霉素)或者外排性转运蛋白抑制剂(例如,利托那韦)可能会增加缬沙坦的全身暴露量。
    双重阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统:与单药治疗比较,联合使用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、ACE抑制剂、或阿利吉仑从而对RAS系统进行双重阻断,会使低血压、高钾血症、肾功能异常(包括急性肾功能衰竭)的风险增加。因此,对联合应用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(包括代文)与ACE抑制剂或阿利吉仑应当非常慎重。当联合使用本品与其他阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物,应当密切监测血压、肾功能和电解质。
    不能在糖尿病患者合用本品与阿利吉仑。避免在肾功能受损(肌酐清除率<60ml/min)的患者联合使用本品与阿利吉仑。
  • 包括2316名高血压患者的安慰剂与代文对照试验中,代文组的总不良事件(AE)发生率同安慰剂组的相似。
    在一项使用320mg缬沙坦治疗的642名高血压患者进行的为期6个月的开放扩展试验中,不良事件的总发生率与安慰剂对照试验中观察到的相似。
    10个安慰剂对照试验报告的不良事件发生情况,患者服用缬沙坦10-320mg/日,直至12周。2316名患者中1281人、660人分别服用缬沙坦80mg、160mg。不良事件发生率与用药剂量及用药时间无关,与性别、年龄及种族无关。
    根据系统器官分类,临床研究、上市后使用经验和实验室检查的不良反应列于下表。不良反应按发生率由高到低分为如下几类:非常常见(≥1/10);常见(≥1/100,<1/10);不常见(≥1/1000,<1/100);罕见(≥1/10000,<1/1000);非常罕见(<1/10000)。在每个组中,不良反应按严重性从高到低排列。对于上市后使用经验和实验室检查的所有不良反应报告,不适于按照发生频率进行分组,因此其发生率记为“未知”。
    血液和淋巴系统疾病
    未知 血红蛋白减少、红细胞压积减少、中性粒细胞减少、血小板减少
    免疫系统疾病
    未知 超敏反应,包括血清病
    代谢和营养障碍
    未知 血钾升高
    耳和内耳迷路疾病
    不常见: 眩晕
    血管疾病
    未知 血管炎
    呼吸系统、胸部和纵隔疾病
    不常见: 咳嗽
    胃肠机能紊乱
    不常见 腹痛
    肝-胆疾病
    未知 肝功能检查结果异常,包括血胆红素水平升高
    皮肤和皮下组织疾病
    未知 血管性水肿,皮疹、瘙痒,大疱性皮炎
    肌肉骨骼和结缔组织疾病
    未知 肌痛
    肾和泌尿系统疾病
    未知 肾衰竭和肾功能受损,血清肌酐升高
    全身性疾病和给药部位反应
    不常见: 疲劳
    高血压患者的临床试验中还观察到以下不良事件(无论是否与研究药物有关):关节痛、无力、背痛、腹泻、头晕、头痛、失眠、性欲降低、恶心、水肿、咽炎、鼻炎、窦炎、上呼吸道感染、病毒感染。
  • 推荐剂量:本品80mg,每天一次。剂量与种族、年龄、性别无关。可以在进餐时或空腹服用(见【药代动力学】)。建议每天在同一时间用药(如早晨)。
    用药2周内达确切降压效果,4周后达最大疗效。降压效果不满意时,每日剂量可增加至160mg,或加用利尿剂。
    老年人通常不需要调整起始剂量。
    轻中度肾功能受损患者无需调整起始剂量。重度肾功能受损(肌酐清除率<30ml/min)见【禁忌】。
    非胆管源性、无胆汁淤积的轻中度肝功能受损患者无需调整剂量。对于重度肝功能受损患者没有可供推荐的剂量。
    肝、肾功能受损患者使用本品需要加强监测。
    缬沙坦可以与其他抗高血压药物联合应用。

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