尼膜同尼莫地平片
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功能治疗

1.作为尼莫地平注射液预先使用后的继续治疗,可预防和治疗由于动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。
2.治疗老年性脑功能障碍,例如:记忆力减退,定向力和注意力障碍和情绪波动。治疗前,应确定这些症状不是由需要特殊治疗的潜在疾病引起的。

主要成分

主要成份:尼莫地平

注意事项

  • 1.尼莫地平通过肠粘膜和肝脏的细胞色素P450 3A4系统代谢消除。因此对细胞色素P450 3A4系统有抑制或诱导作用的药物可能改变尼莫地平的首过效应或清除率。
    尼莫地平与下列细胞色素P450 3A4系统抑制剂联合应用时,应监测血压,如有必要,应考虑减少尼莫地平的服用剂量:
    大环内酯类抗生素(例如红霉素)
    未进行尼莫地平与大环内酯类抗生素相互作用的研究。某些大环内酯类抗生素抑制细胞色素P450 3A4系统。因此大环内酯类抗生素不能与尼莫地平合用。
    阿奇霉素虽在结构上属于大环内酯类抗生素,但对细胞色素P450 3A4系统无抑制作用。
    -HlV蛋白酶抑制剂(例如利托那韦)
    未进行尼莫地平与抗-HIV蛋白酶抑制剂相互作用的研究。此类药物为细胞色素P450 3A4系统的强效抑制剂。因此合并应用此类蛋白酶抑制剂可能使尼莫地平的血浆浓度显著增加。
    吡咯类抗真菌药(例如酮康唑)
    未进行尼莫地平与酮康唑相互作用的研究。吡咯类抗真菌药对细胞色素P450 3A4系统有抑制作用,有报导其它二氢吡啶钙拮抗剂与尼莫地平该类药物出现各种相互作用。因此,此类药物与口服尼莫地平合并用药时,可能由于首过效应减少使尼莫地平的生物利用度增加。
    奈法唑酮
    未进行尼莫地平与奈法唑酮相互作用的研究。此抗抑郁药是细胞色素P450 3A4系统的强效抑制剂。因此合并应用奈法唑酮可能使尼莫地平的血浆浓度显著增加。
    氟西汀
    合并应用抗抑郁药氟西汀可使尼莫地平的稳态血浆浓度提高50%。氟西汀明显减少,而其活性代谢产物去甲氟西汀不受影响。
    奎奴普丁/达福普汀
    根据钙拮抗剂的用药经验,奎奴普丁/达福普汀与尼莫地平联合应用可能使尼莫地平的血浆浓度增加。
    西咪替丁
    H2-拮抗剂西咪替丁与尼莫地平联合应用会增加尼莫地平的血浆浓度。
    丙戊酸
    抗惊厥药丙戊酸与尼莫地平联合应用会增加尼莫地平的血浆浓度。
    2.去甲替林
    去甲替林与尼莫地平同时给药,尼莫地平的血药浓度稍有减少,而去甲替林的血浆浓度不受影响。
    3.降压药物
    尼莫地平与降压药物合并应用时可能增强降压效果,例如:
    —利尿剂
    —β-受体阻滞剂
    —ACE抑制剂
    —A1-拮抗剂
    —其它钙拮抗剂
    —α-肾上腺素阻滞剂
    —PDE5抑制剂
    —α-甲基多巴
    如果这种合并治疗确实不可避免,则须对患者进行密切监测。
    4.叠氮胸苷(齐多夫定)
    试验猴同时应用抗-HIV的药物叠氮胸苷输液和尼莫地平注射液可导致叠氮胸苷的AUC显著升高,但其分布容积与清除率显著减低。
    5.西柚汁
    西柚汁可抑制细胞色素P450 3A4系统,减少首过效应或清除率,故同时摄入西柚汁和尼莫地平可导致血药浓度增加,并延长尼莫地平的作用。
    服用西柚汁后,血压下降作用增强,此作用可持续至少4天。
    因此应用尼莫地平时应避免摄入西柚汁。
  • 作为尼莫地平注射液预先使用后的继续治疗,预防和治疗由于动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤:
    按照CIOMS Ⅲ类别的频率(安慰剂-对照研究:尼莫地平N=703;安慰剂N=692;无对照研究:尼莫地平N=2496;截止至2005年8月31日),基于临床研究的药物不良反应如下:
    使用尼莫地平治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血和老年性脑功能障碍的不良反应(ADR)的报告频率总结于下表中。在每一个频率组中,不良反应的严重程度按递减顺序排列。
    频率被定义为:
    十分常见(≥1/10),
    常见(≥1/100且<1/10),
    少见(≥1/1,000且<1/100),
    罕见(≥1/10,000且<1/1000),
    非常罕见(<1/10,000)。
    不良反应列表-适应症:动脉瘤性蛛网膜下腔出血
    器官系统分类(MedDRA-药事管理标准医学术语集) 少见 罕见
    血液及淋巴系统疾病 血小板减少症  
    免疫系统疾病 过敏反应
    皮疹
     
    神经系统疾病 头痛  
    心脏疾病 心动过速 心动过缓
    血管疾病 低血压
    血管扩张
     
    胃肠道疾病 恶心 肠梗阻
    肝胆系统疾病   一过性肝酶升高
    用于治疗老年性脑功能障碍:
    按照CIOMS Ⅲ类别的频率(安慰剂-对照研究:尼莫地平N=1594;安慰剂N=1558;无对照研究:尼莫地平N=8049;截止至2005年10月20日),基于临床研究的药物不良反应如下:
    “常见”项下不良反应的发生频率低于2%。
    使用尼莫地平治疗的不良反应(ADR)的报告频率总结于下表中。在每一个频率组中,不良反应的严重程度按递减顺序排列。
    频率被定义为:
    常见(≥1/100且<1/10),
    少见(≥1/1,000且<1/100),
    罕见(≥1/10,000且<1/1000),
    非常罕见(<1/10,000)。
    不良反应列表-适应症:老年性脑功能障碍
    器官系统分类(MedDRA-药事管理标准医学术语集) 常见 少见
    免疫系统疾病   过敏反应
    皮疹
    神经系统疾病   头痛
    眩晕
    头晕
    运动功能亢进
    震颤
    心脏疾病   心悸
    心动过速
    血管疾病 低血压
    血管扩张
    晕厥
    水肿
    胃肠道疾病   便秘
    腹泻
    肠胃胀气
  • 动脉瘤性蛛网膜下腔出血:
    除非特殊处方,否则推荐采用下述用法用量:
    使用尼莫地平注射液治疗5-14天,继以尼莫地平片,每次60mg(2片),每日6次,服用7天。少量水送服完整片剂,与饭时无关。连续服药间隔不少于4小时。发生不良反应的患者,应减量或中断治疗。严重的肝功能不良,尤其是肝硬化,由于首过效应的降低和代谢清除率的下降,导致尼莫地平生物利用度的升高,疗效和副作用尤其是血压下降就会更明显。在这种情况下,根据血压情况适当减量,如有必要,也应考虑中断治疗。
    老年性脑功能障碍:
    除非特殊处方,推荐剂量为每次30mg(一次1片),每日3次。少量水送服完整片剂,与饭时无关。口服尼莫地平片数月后,必须重新评价是否仍存在治疗的适应症。

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