适应症
本品缓解下述疾病的呼吸道阻塞性障碍引起的呼吸困难等症状为支气管哮喘、慢性支气管炎、急性支气管炎、喘息性支气管炎。
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成分
本品主要成份为盐酸丙卡特罗，其化学名称：5-(1-羟基-2-异丙氨基丁基)-8-羟基喹诺酮盐酸盐半水合物。
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性状
本品为无色澄明的略带粘稠的液体。具有桔子的芳香，味甜。
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用法用量
通常，成人：一日1次，睡前口服或一日2次，早、晚睡前口服，一次50μg(相当于口服溶液10ml)；
6岁以上小儿：一日1次，睡前口服或一日2次，早、晚睡前口服，一次25μg(相当于口服溶液5ml)；
不满6岁的乳幼儿：一日2次，早、晚睡前口服或一日3次，早、中、晚睡前口服，一次1.25μg/kg(相当于口服溶液0.25ml/kg)。
另外，可根据年龄、症状适当增减。
通常不满6岁小儿的一次给药量标准如下：
不满1岁：10～15μg/日(相当于口服溶液2～3ml)；
1～3岁：15～20μg/日(相当于口服溶液3～4ml)；
3～6岁：20～25μg/日(相当于口服溶液4～5ml)。
6岁以上小儿：一日1次，睡前口服或一日2次，早、晚睡前口服，一次25μg(相当于口服溶液5ml)；
不满6岁的乳幼儿：一日2次，早、晚睡前口服或一日3次，早、中、晚睡前口服，一次1.25μg/kg(相当于口服溶液0.25ml/kg)。
另外，可根据年龄、症状适当增减。
通常不满6岁小儿的一次给药量标准如下：
不满1岁：10～15μg/日(相当于口服溶液2～3ml)；
1～3岁：15～20μg/日(相当于口服溶液3～4ml)；
3～6岁：20～25μg/日(相当于口服溶液4～5ml)。
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剂型
口服溶液剂
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不良反应
偶有：小于0.1%，时有：0.1%，其他：大于5%以上或频度不清。
1、严重的不良反应
(1)国外报告了β2兴奋剂引起严重的低血钾。同于β2兴奋剂产生的，血钾值的降低作用会由于配伍黄嘌呤衍生物、甾体制剂及利尿剂而增强，所以对重症哮喘患者要特别注意。而且，低氧血症有时会增强血清钾值的低下对心律的作用。这时最好能监控血清钾值。
(2)休克、过敏样症状：偶有休克、过敏样症状，故应注意观察，发现异常时，减量或中止给药，采取适当措施。
2、其他不良反应
(1)心血管系统：有时出现心悸和频脉，发热。
(2)精神、神经系统：有时会出现肌肉震颤、头痛、偶有眩晕、失眠等，还会出现手指痉挛、肌肉强直性痉挛等。
(3)消化系统：时有恶心、呕吐和偶有口渴、胃部不适感。
(4)过敏症：时有皮疹发生。
(5)肝脏：有时会出现GOT、GPT、LDH上升等肝功能障碍。
(6)其他：偶有周身倦怠、鼻塞、耳鸣等。另外，有时可见血清钾值降低。
1、严重的不良反应
(1)国外报告了β2兴奋剂引起严重的低血钾。同于β2兴奋剂产生的，血钾值的降低作用会由于配伍黄嘌呤衍生物、甾体制剂及利尿剂而增强，所以对重症哮喘患者要特别注意。而且，低氧血症有时会增强血清钾值的低下对心律的作用。这时最好能监控血清钾值。
(2)休克、过敏样症状：偶有休克、过敏样症状，故应注意观察，发现异常时，减量或中止给药，采取适当措施。
2、其他不良反应
(1)心血管系统：有时出现心悸和频脉，发热。
(2)精神、神经系统：有时会出现肌肉震颤、头痛、偶有眩晕、失眠等，还会出现手指痉挛、肌肉强直性痉挛等。
(3)消化系统：时有恶心、呕吐和偶有口渴、胃部不适感。
(4)过敏症：时有皮疹发生。
(5)肝脏：有时会出现GOT、GPT、LDH上升等肝功能障碍。
(6)其他：偶有周身倦怠、鼻塞、耳鸣等。另外，有时可见血清钾值降低。
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注意事项
1、下述患者慎用
(1)甲状腺机能亢进症(可能会使甲状腺机能亢进症恶化)
(2)高血压(可能会使血压上升)
(3)心脏病(可能会出现心悸、心律不齐等)
(4)糖尿病(可能会使糖尿病恶化)
(5)妊娠或有可能妊娠的妇女(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】)
2、按用法用量正确使用未见疗效时，可认为本剂不适用，要中止给药。
3、对临床检查值的影响
由于本剂抑制变应原引起的皮肤反应，所以在进行皮试前12小时最好终止给药。
4、请放置于儿童触及不到的地方。
(1)甲状腺机能亢进症(可能会使甲状腺机能亢进症恶化)
(2)高血压(可能会使血压上升)
(3)心脏病(可能会出现心悸、心律不齐等)
(4)糖尿病(可能会使糖尿病恶化)
(5)妊娠或有可能妊娠的妇女(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】)
2、按用法用量正确使用未见疗效时，可认为本剂不适用，要中止给药。
3、对临床检查值的影响
由于本剂抑制变应原引起的皮肤反应，所以在进行皮试前12小时最好终止给药。
4、请放置于儿童触及不到的地方。
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禁忌
1、正在使用儿茶酚胺制剂(肾上腺素、异丙肾上腺素)治疗的患者禁用。
2、对本品成份有过敏史的患者禁用。
2、对本品成份有过敏史的患者禁用。
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药物相互作用
1、禁止配伍：儿茶酚胺制剂(肾上腺素、异丙肾上腺素)(心律不齐、有时有引起心跳停止的危险)。
2、在配伍时要注意
(1)黄嘌呤衍生物(有时会增强降血钾等副作用)
(2)甾体制剂及利尿剂(有时会增强降血钾作用)
2、在配伍时要注意
(1)黄嘌呤衍生物(有时会增强降血钾等副作用)
(2)甾体制剂及利尿剂(有时会增强降血钾作用)
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药代动力学
文献资料显示
1、血中浓度
给8位健康成年男子口服3H-盐酸丙卡特罗100μg时的血浆中总体经时变化如图所示，图中表明血中衰减为二室模型，第一相的半衰期3.0小时，第二相的半衰期为8.4小时。
○总数：●总数3H2O；人口服[3H]盐酸丙卡特罗后的血液放射活性水平
2、尿中排泄
以12例健康成人为对象，在100μg/人的本品口服溶液与本品50μg片的生物等效性试验中，两剂的最高尿中排泄速度、最高尿中排泄时间、总尿中排泄量及尿中排泄速度的经时变化及清除半衰期基本相同。
口服后的尿中排泄(Mean±S.E.)
1、血中浓度
给8位健康成年男子口服3H-盐酸丙卡特罗100μg时的血浆中总体经时变化如图所示，图中表明血中衰减为二室模型，第一相的半衰期3.0小时，第二相的半衰期为8.4小时。
○总数：●总数3H2O；人口服[3H]盐酸丙卡特罗后的血液放射活性水平
2、尿中排泄
以12例健康成人为对象，在100μg/人的本品口服溶液与本品50μg片的生物等效性试验中，两剂的最高尿中排泄速度、最高尿中排泄时间、总尿中排泄量及尿中排泄速度的经时变化及清除半衰期基本相同。
口服后的尿中排泄(Mean±S.E.)
| 最高尿中排泄速度 (%ofdose/hr) |
最高尿中排泄时间 (hr) |
总尿中排泄量 (%ofdose) |
清除半衰期 (hr) |
|
| 盐酸丙卡特罗口服溶液 | 2.00±0.74 | 1.54±0.90 | 10.4±3.2 | 3.02 |
| 盐酸丙卡特罗50μg片 | 1.75±0.58 | 1.67±0.98 | 10.3±3.9 | 2.92 |
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药理毒理
本品为β2受体激动剂，对支气管平滑肌的β2肾上腺素受体有较高的选择性，从而起到舒张支气管平滑肌的作用；还具有一定的抗过敏作用，不仅可抑制速发型的气道阻力增加，而且可抑制迟发型的气道反应性增高。本品尚可促进呼吸道纤毛运动。
毒性研究
重复给药毒性研究：SD种大鼠口服盐酸丙卡特罗30～1000mg/kg3个月，口服0.1～100mg/kg量6个月研究后发现，盐酸丙卡特罗的最大安全量为1mg/kg/day。在30mg/kg的亚急性毒性试验和10mg/kg以上剂量的慢性毒性试验中发现心肌毒性。这种心肌毒性用犬试验时也发现过，其它的β兴奋剂在用大白鼠及犬试验时也发现过。
生殖毒性：盐酸丙卡特罗以0.01～250mg/kg的量分别在SD大鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期给药，以0.01～500mg/kg的量在新西兰家兔的器官形成期给药，结果5mg/kg/day以下的给药量中未发现任何异常。
致突变试验：在Rec-assay(重组缺陷性测定)、回复突变试验、染色体异常试验中未诱发突变。
致癌性试验：在SD大鼠的104周混饵给药试验中，给药后出现了卵巢间膜瘤。这一肿瘤对于大鼠具有特异性，各种β-兴奋药长期反复使用后，均会发现肿瘤。
毒性研究
重复给药毒性研究：SD种大鼠口服盐酸丙卡特罗30～1000mg/kg3个月，口服0.1～100mg/kg量6个月研究后发现，盐酸丙卡特罗的最大安全量为1mg/kg/day。在30mg/kg的亚急性毒性试验和10mg/kg以上剂量的慢性毒性试验中发现心肌毒性。这种心肌毒性用犬试验时也发现过，其它的β兴奋剂在用大白鼠及犬试验时也发现过。
生殖毒性：盐酸丙卡特罗以0.01～250mg/kg的量分别在SD大鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期给药，以0.01～500mg/kg的量在新西兰家兔的器官形成期给药，结果5mg/kg/day以下的给药量中未发现任何异常。
致突变试验：在Rec-assay(重组缺陷性测定)、回复突变试验、染色体异常试验中未诱发突变。
致癌性试验：在SD大鼠的104周混饵给药试验中，给药后出现了卵巢间膜瘤。这一肿瘤对于大鼠具有特异性，各种β-兴奋药长期反复使用后，均会发现肿瘤。
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储藏条件
1、下述患者慎用
(1)甲状腺机能亢进症(可能会使甲状腺机能亢进症恶化)
(2)高血压(可能会使血压上升)
(3)心脏病(可能会出现心悸、心律不齐等)
(4)糖尿病(可能会使糖尿病恶化)
(5)妊娠或有可能妊娠的妇女(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】)
2、按用法用量正确使用未见疗效时，可认为本剂不适用，要中止给药。
3、对临床检查值的影响
由于本剂抑制变应原引起的皮肤反应，所以在进行皮试前12小时最好终止给药。
4、请放置于儿童触及不到的地方。
(1)甲状腺机能亢进症(可能会使甲状腺机能亢进症恶化)
(2)高血压(可能会使血压上升)
(3)心脏病(可能会出现心悸、心律不齐等)
(4)糖尿病(可能会使糖尿病恶化)
(5)妊娠或有可能妊娠的妇女(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】)
2、按用法用量正确使用未见疗效时，可认为本剂不适用，要中止给药。
3、对临床检查值的影响
由于本剂抑制变应原引起的皮肤反应，所以在进行皮试前12小时最好终止给药。
4、请放置于儿童触及不到的地方。
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是否OTC
处方药
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有效期
24个月
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批准文号
国药准字H20103117
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执行标准
YBH00992010
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