结合雌激素乳膏
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功能治疗

结合雌激素阴道乳膏用于治疗萎缩性阴道炎,外阴干燥。

主要成分

化学名称:结合雌激素,是各种雌激素的混合物,主要成份为雌酮硫酸钠(C16H21O5SNa)和马烯雌酮硫酸钠(C18H19O5SNa),雌激素完全从天然物质中提取。

适应症状

注意事项

  • 结合雌激素和醋酸甲羟孕酮的药物相互作用的研究资料表明当该二药同时应用时,不改变它们的药物动力学性质。尚未开展结合雌激素与其它药物的相互作用研究。
    体内外研究表明结合的马雌激素的一个成分17-β雌二醇部分是由细胞色素P450 3A4(CYP3A4)代谢。所以CYP3A4强诱导剂(例如:苯巴比妥、苯妥英、利福平和地塞米松可以降低17-β雌二醇的血浆浓度,可能导致其作用降低和/或子宫出血状态的改变,CYP3A4抑制剂(例如:西咪替丁、红霉素和酮康唑)可以增加17-β雌二醇的血浆浓度,可能产生副作用。 
    药物/实验室检查的相互关系
    1、加速了凝血酶原时间,部分促凝血酶原激酶时间和血小板凝集时间,升高了血小板记数;增加了Ⅱ因子,Ⅶ因子抗原,Ⅷ因子抗原,Ⅷ因子凝集活性,Ⅸ、Ⅹ、Ⅻ、Ⅶ-Ⅹ因子复合物,Ⅱ--Ⅹ因子复合物,β血小板球蛋白;降低了抗Ⅹα和抗凝血酶Ⅲ水平,降低了抗凝血酶Ⅲ活性;增加了纤维蛋白原和纤维蛋白原活性;增加了纤溶酶原抗原的活性。
    2、增加了甲状腺结合球蛋白(TBG)可使循环中总甲状腺激素增加,后者用蛋白结合碘(PBI)测定,增加了T4水平(用柱或放射免疫法)或T3(用放射免疫法测定)。而T3树脂摄取下降,反映TBG升高。游离T3和游离的T4浓度则未变。
    3、血清中其他结合蛋白,即皮质类固醇结合球蛋白(CBG)和性腺激素结合球蛋白(SHBG)可能升高,分别使循环中皮质固醇和性类固醇升高。游离和其生物活性的激素浓度不变。其它血浆蛋白也可能升高(血管紧张素原/肾素底物,α1抗胰蛋白酶,血浆铜蓝蛋白)。
    4、HDL和HDL-2浓度升高,LDL-胆固醇浓度降低,TG水平升高。
    5、葡萄糖耐量降低。
    6、对美替拉酮试验反应下降。
    7、血清中叶酸盐浓度下降。
  • 以下的不良反应见于结合雌激素阴道乳膏,或是与雌激素使用有关的不良效应,根据患者使用情况统计的销售数据难以计算这些不良反应的发生率,因为由于全球市场使用的结合雌激素阴道乳膏各不相同,且患者的使用剂量也各异,因此难于根据市场销售来计算以下不良反应的发生率。
    器官分类 不良反应
    生殖系统和乳房 突破性出血/点状出血
    乳房疼痛,压痛,增大,溢液
    乳膏涂擦部位的外阴道不适,包括烧灼感、刺激感和生殖道搔痒;阴道白带
    子宫平滑肌瘤增大
    子宫内膜增生
    胃肠道 恶心、呕吐、腹胀、腹痛
    胰腺炎
    神经系统 眩晕、头痛、偏头痛、紧张
    脑血管意外/中风
    肌肉、骨骼和结缔组织 关节痛、小腿痉挛
    精神障碍 性欲改变、情绪异常、易怒、抑郁
    血管 肺栓塞、静脉血栓形成
    全身性疾病及给药部位 水肿
    皮肤及皮下组织 脱发
    黄褐班/黑斑、多毛症、瘙痒、皮疹
    多形性红斑、结节性红斑
    肝胆系统 胆囊疾病
    胆汗淤积性黄疸
    感染 阴道炎(包括阴道念珠菌病)
    膀胱炎
    良性和恶性肿瘤(包括囊肿和息肉) 乳腺癌、卵巢癌,乳腺纤维囊性变
    子宫内膜癌,肝脏血管瘤增大
    免疫系统 荨麻症、血管神经性水肿、过敏/过敏性反应
    代谢和营养 葡萄糖不耐受
    眼睛 隐性眼镜耐受性下降
    内分泌 性早熟
    其它可能 体重改变(增加或下降)
    甘油三酯升高
    血压升高
  • 根据症状严重程度,每天0.5-2克,阴道内给药。尽可能选用能够改善症状的最低剂量。阴道乳膏应该短期、周期性使用,如:连续使用3周,停用1周。对于症状特别明显的患者,可以首先接受短期口服治疗(如结合雌激素片0.625毫克/天,十天左右),以便使阴道粘膜能够适应乳膏涂敷。
    应该接受医师定期随访,以判断是否应调整剂量或是否仍有继续接受治疗的必要。

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