本品可深部肌肉注射，也可静脉注射或静脉滴注。
肌肉注射给药时，本品每0.25g用1.0ml灭菌注射用水溶解或0.75g用3ml无注射用水溶解，缓慢摇匀得混悬液后，方可深部肌肉注射。肌肉注射前，必需回抽无血才可注射。
静脉注射:0.25g至少用2.0ml灭菌注射用水溶解、0.75g至少用6.0ml灭菌注射用水溶解，1.5g至少用15ml灭菌注射用水溶解，摇匀后再缓慢静脉注射，也可加入静脉输注管内滴注。
静脉滴注:可将1.5g头孢呋辛加入到至少50ml常用静脉注射液中使用，不可与氨基糖苷类抗生素配伍使用。
本品成人常用量为一次0.75g，每8小时给药一次，疗程5～10天。对于生命受到威胁的感染或罕见敏感菌引起的感染，可增加至每次1.5g，每日3次；如果需要，间隔时间可增至6小时一次，每日总量达3～6g。对于细菌性脑膜炎，使用剂量应每8小时不超过3.0g。对于单纯性淋病应肌注单剂量1.5g，可分注于两侧臀部。
预防手术感染:术前0.5～1.5小时静脉注射本品1.5g，若手术时间过长，则每隔8小时静脉注射或肌肉注射0.75g剂量。若为开胸手术，应随着麻醉剂的引入，静注1.5g；以后每隔12小时给药一次，总剂量为6g。
3个月以上的患儿，每日每公斤体重50～100mg，分3～4次给药。重症感染，每日每公斤体重用量不低于0.1g但不能超过成人使用的最高剂量。骨和关节感染，每日每公斤体重0.15g（不超过成人使用的最高剂量），分3次给药。脑膜炎患者每日每公斤体重0.2～0.24g，分3～4次给药。
肾功能不全者，应根据肾功能损害的程度来调整用法与用量，推荐调整方法见下表。
肾功能不全的患儿，亦应参照下表进行调整。

对于进行透析的患者，透析结束时，应再给予单剂量0.75g。