伊曲康唑主要通过CYP3A4代谢。其他通过CYP3A4代谢或改变CYP3A4活性的物质会影响伊曲康唑的药代动力学。同样，伊曲康唑会改变其他通过CYP3A4代谢的物质药代动力学。伊曲康唑是一种强效CYP3A4抑制剂和P-糖蛋白抑制剂。当合并用药时，建议参阅其说明书中代谢途径和剂量调整的相关信息。
可能降低伊曲康唑血药浓度的药物
降低胃酸度的药物会使从本品中吸收伊曲康唑受损(例如，中和胃酸药物如氢氧化铝，或胃酸分泌抑制剂如H
2-受体拮抗剂、质子泵抑制剂等)。此类药物与本品合用时应谨慎：
–伊曲康唑与降低胃酸度药物合用时，建议与酸性饮料(如非无糖可乐)同服。
–服用中和胃酸药物(如氢氧化铝)建议至少在服用本品之前1小时或之后2小时。
–合并用药时，建议监测抗真菌活性，必要时增加本品剂量。
伊曲康唑与CYP3A4强效酶诱导剂合用可降低伊曲康唑和羟基伊曲康唑的生物利用度，导致疗效降低。例如：
抗生素：异烟肼、利福布丁(另见：伊曲康唑可引起血药浓度增加的药物)、利福平。
抗惊厥药：卡马西平(另见：伊曲康唑可引起血药浓度增加的药物)、苯巴比妥、苯妥英。
抗病毒药：依非韦伦、奈韦拉平。
因此，不建议CYP3A4强效酶诱导剂与伊曲康唑合用。建议避免在伊曲康唑治疗前2周及治疗过程中使用此类药物，除非收益大于可能降低伊曲康唑疗效的风险。合并用药时，建议监测抗真菌活性，必要时增加伊曲康唑剂量。
可能增加伊曲康唑血药浓度的药物CYP3A4强效抑制剂可能增加伊曲康唑的生物利用度。例如：
抗生素：环丙沙星、克拉霉素、红霉素。
抗病毒药：达卢那韦-利托那韦、呋山那韦-利托那韦、茚地那韦(另见：伊曲康唑可引起血药浓度增加的药物)、利托那韦(另见：伊曲康唑可引起血药浓度增加的药物)、特拉匹韦。
建议与本品合用时谨慎使用此类药物。对必须合用伊曲康唑和CYP3A4强效抑制剂的患者，建议密切监测伊曲康唑药理作用增加或延长导致的症状或体征，必要时减少伊曲康唑剂量。适当时，建议检测伊曲康唑血药浓度。
伊曲康唑可引起血药浓度增加的药物伊曲康唑及其主要代谢产物(羟基伊曲康唑)可抑制经CYP3A4代谢的药物代谢，并可抑制药物通过P-糖蛋白转运，从而导致与伊曲康唑合用时，此类药物和/或其活性代谢产物的血药浓度增加。这些药物的血药浓度增加可能增加或延长药物的治疗效果和不良作用。已知可引起QT间期延长的CYP3A4代谢药物应禁忌与伊曲康唑合用，因为合用可能导致室性快速性心律失常，包括尖端扭转型室性心动过速，一种潜在的致死性心律失常。一旦停止治疗，伊曲康唑血药浓度在7至14天内降低至几乎检测不到，这取决于治疗的剂量和持续时间。在肝硬化患者或接受CYP3A4抑制剂治疗的患者中，血药浓度的降低可能更为缓慢。在使用受伊曲康唑影响代谢的药物开始治疗时，此点尤其重要。
按照药物分类，伊曲康唑可能增加其血药浓度的药物实例及与伊曲康唑合用的建议如下：
| 药物分类 | 禁忌 | 不推荐 | 慎用 | 注释 |
| | 伊曲康唑治疗期间及停药后两周内，任何情况下都不可使用的药物。 | 伊曲康唑治疗期间和停药后两周内建议避免使用下列药物，除非获益大于潜在副作用增加的风险。如果不能避免合并用药，建议进行临床监测，包括相互作用药物的作用或副作用增加或延长的体征或症状，必要时可以减少剂量或停药。在适当时，建议测量血药浓度。应参考该合用药物说明书的剂量调整和不良作用的相关信息。 | 当药物与伊曲康唑合用时建议密切监测。合用时，建议进行密切临床监测，包括相互作用药物的作用或副作用增加或延长的体征或症状，必要时可以减少剂量。在适当时，建议测量血药浓度。应参考该合用药物说明书的剂量调整和不良作用的相关信息。 | |
| α受体阻滞剂 | | 坦洛新 | | |
| 镇痛剂 | 左醋美沙朵(左美沙醇)、
美沙酮 | 芬太尼 | 阿芬太尼、
丁丙诺啡注射液和舌下片、
羟考酮、
舒芬太尼 | 美沙酮：当与本品合用时，可能增加美沙酮的血药浓度，可能导致严重心血管事件(包括QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速)的风险增加。
芬太尼：当与本品合用时，可能增加芬太尼的血药浓度，可能导致致命的呼吸抑制的风险增加。
舒芬太尼：与伊曲康唑的相互作用尚无人体药代动力学数据。体外实验数据表明，舒芬太尼是由CYP3A4代谢，因此当与本品合用时，预期可能增加舒芬太尼血药浓度。 |
| 抗心律失常药物 | 丙吡胺、
多非利特、决奈达隆、奎尼丁 | | 地高辛 | 丙吡胺、多非利特、决奈达隆、奎尼丁：当与本品合用时，可能增加这些药物的血药浓度，可能导致严重心血管事件(包括QTc间期延长)的风险增加。 |
| 抗菌药 | 泰利霉素(用于重度肾脏损害或重度肝损伤患者) | 利福布丁a | 泰利霉素 | 泰利霉素：重度肾脏或肝损伤患者联用泰利霉素和本品时，可能增加泰利霉素血药浓度，可能导致严重心血管事件(包括QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速)的风险增加。
利福布丁：又见“可能降低伊曲康唑血药浓度的药物”。 |
| 抗凝药和抗血小板药物 | 替格瑞洛 | 阿哌沙班、
利伐沙班 | 香豆素类、
西洛他唑、
达比加群 | 替格瑞洛：可能增加替格瑞洛的血药浓度，可能增加出血风险。
香豆素类：本品可能增加香豆素类药物如华法林的抗凝血效果。 |
| 抗惊厥药 | | 卡马西平a | | 卡马西平：体内研究已证实，受试者接受酮康唑和卡马西平合并用药时，卡马西平血药浓度增加。虽然没有关于伊曲康唑对卡马西平代谢的影响的数据，因为酮康唑和伊曲康唑之间的类似性，伊曲康唑和卡马西平合并给药可抑制卡马西平的代谢。另请参阅“可能降低伊曲康唑血药浓度的药物”下的信息。 |
| 抗糖尿病药物 | | | 瑞格列奈、
沙格列汀 | |
| 驱虫和抗原虫剂 | 卤泛群 | | 吡喹酮 | |
| 抗组胺药 | 阿司咪唑、
咪唑斯汀、
特非那定 | | 比拉斯汀、
依巴斯汀 | |
| 抗偏头痛药 | 麦角生物碱类，如
双氢麦角胺、
麦角新碱、麦角胺、
甲麦角新碱 | | 依来曲坦 | 麦角生物碱类：当与本品合用时，可能增加麦角生物碱类的血药浓度，可能会增加麦角中毒的风险，即血管痉挛可能导致脑缺血和/或四肢缺血的危险。 |
| 抗肿瘤药 | 伊立替康 | 阿西替尼、
达拉菲尼、
达沙替尼、
伊布替尼、
尼洛替尼、
舒尼替尼、
曲贝替定 | 硼替佐米、
白消安、
多西紫杉醇、
厄洛替尼、
吉非替尼、
伊马替尼、
伊沙匹隆、
拉帕替尼、
普纳替尼、
三甲曲沙、
长春花生物碱类 | 伊立替康：当与本品合用时，可能增加伊立替康血药浓度，可导致出现可能致命不良事件的风险增加。 |
| 抗精神病药物、抗焦虑药和安眠药 | 鲁拉西酮、口服咪达唑仑、
匹莫齐特、
舍吲哚、
三唑仑 | | 阿普唑仑、
阿立哌唑、
溴替唑仑、
丁螺环酮、
地西泮、
氟哌啶醇、
咪达唑仑注射液、
哌罗匹隆、
喹硫平、
雷美尔通、
利培酮 | 咪达唑仑、三唑仑：本品和口服咪达唑仑或三唑仑合用可能引起这些药物的血药浓度若干倍的增加，从而可增强和延长催眠和镇静作用，特别是重复给药或长期给药时。
匹莫齐特：当与本品合用时，可能增加匹莫齐特的血药浓度，可导致严重心血管事件(包括QTc间期延长和尖端扭转型室性心动过速)的风险增加。 |
| 抗病毒药物 | | 西美瑞韦 | 马拉韦罗、
茚地那韦b、
利托那韦b、
沙奎那韦 | 茚地那韦、利托那韦：又见“可能增加伊曲康唑血药浓度的药物”下信息。 |
| β受体阻滞剂 | | | 纳多洛尔 | |
| 钙通道阻滞剂 | 苄普地尔、
非洛地平、
乐卡地平、
尼索地平 | | 其他二氢吡啶类、
维拉帕米 | 钙通道阻滞剂具有负性肌力作用，可增加伊曲康唑的这个作用。当与本品合用时，可能增加钙通道阻滞剂的血药浓度，可导致充血性心力衰竭的风险升高。
二氢吡啶类：与本品合用可能会导致二氢吡啶类的血药浓度数倍增加。合并接受本品和二氢吡啶钙通道阻滞剂的患者已报告出现水肿。 |
| 心血管药物、其它 | 伊伐布雷定、
雷诺嗪 | 阿利吉仑、
西地那非(用于肺高压患者) | 波生坦、
利奥西呱 | 雷诺嗪：当与本品合用时，可能增加雷诺嗪血药浓度，可能导致严重心血管事件(包括QTc间期延长)的风险增加。 |
| 利尿剂 | 依普利酮 | | | 依普利酮：当与本品合用时，可能增加依普利酮的血药浓度，可导致高钾血症和低血压的风险增加。 |
| 胃肠道药物 | 西沙必利、
多潘立酮 | | 阿瑞吡坦 | 西沙必利：当与本品合用时，可能增加西沙必利的血药浓度，可导致严重心血管事件(包括QTc间期延长)的风险增加。 |
| 免疫抑制剂 | | 依维莫司、
替西罗莫司 | 布地奈德、
环索奈德、
环孢菌素、
地塞米松、
氟替卡松、
甲泼尼龙、
雷帕霉素(也称为西罗莫司)、
他克莫司 | |
| 调脂药 | 洛伐他汀、辛伐他汀 | | 阿托伐他汀 | 当与本品合用时，可能增加阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀的血药浓度，可增加骨骼肌毒性包括横纹肌溶解的风险。 |
| 呼吸系统药物 | | 沙美特罗 | | |
| SSRIs，三环及相关抗抑郁药 | | | 瑞波西汀 | |
| 泌尿系统药物 | 非索罗定(用于中度至重度肾脏损害患者或中度至重度肝损伤患者)、
索利那新(用于重度肾脏损害患者或中度至重度肝损伤患者) | 达非那新、
伐地那非 | 非索罗定、
咪达那新、
奥昔布宁、
西地那非(用于勃起功能障碍患者)、
索利那新、
他达拉非、
托特罗定 | 非索罗定：中度至重度肾脏损害患者或中度至重度肝损伤患者中，非索罗定活性代谢产物血药浓度增加的可能性更大，可能导致不良反应的风险增加。
索利那新：重度肾脏损害患者或中度至重度肝损伤患者联用索利那新和本品时，可能增加索利那新的血药浓度，可能导致严重心血管事件(包括QT间期延长)的风险增加。 |
| 其他 | 秋水仙碱(用于肾脏或肝损伤患者) | 秋水仙碱、
考尼伐坦、
托伐普坦 | 阿利维A酸(口服制剂)、
西那卡塞、
莫扎伐普坦 | 秋水仙碱：当与本品合用时，可能增加秋水仙碱血药浓度，可导致致命不良事件的风险增加。
考尼伐坦和托伐普坦：尚未确定考尼伐坦或托伐普坦与本品联用时的安全有效剂量。 |
a另见：可能降低伊曲康唑血药浓度的药物
b另见：可能增加伊曲康唑血药浓度的药物 |
伊曲康唑可引起血药浓度降低的药物伊曲康唑与非甾体抗炎药美洛昔康合用可降低美洛昔康血药浓度。建议美洛昔康与伊曲康唑合用时，应谨慎并监测疗效和副作用，必要时调整美洛昔康的剂量。
儿童人群只在成人中进行了药物相互作用的研究。
