因本品存在明显的个体差异，应用时应根据患者具体情况由医生确定给药剂量及是否需多次给药。
本品可静脉输注、注射或肌内注射给药。静脉注射起效最快，适合在急诊时使用。
因为某些阿片类物质作用持续时间可能超过本品，所以，应对患者持续监护，必要时，应重复给予本品。
静脉输注  静脉输注本品可用生理盐水或葡萄糖溶液稀释。把2mg本品加入500ml的以上任何一种液体中，使浓度达到0.004mg/ml。混合液应在24小时内使用，超过24小时未使用的剩余混合液必须丢弃。根据患者反应控制滴注速度。
成人使用：
阿片类药物过量  首次可静脉注射本品0.4mg～2mg，如果未获得呼吸功能的理想的对抗和改善作用，可隔2～3分钟重复注射给药。如果给10mg还未见反应，就应考虑此诊断问题。如果不能静脉给药，可肌内给药。
术后阿片类药物抑制效应  部分纠正在手术使用阿片类药物后阿片的抑制效应，通常较小剂量本品即有效。本品给药剂量应依据患者反应来确定。首次纠正呼吸抑制时，应每隔2～3分钟，静脉注射0.1mg～0.2mg，直至产生理想的效果，即有通畅的呼吸和清醒度，无明显疼痛和不适。大于必需剂量的本品可明显逆转痛觉缺失和升高血压。同样，逆转太快可引起恶心、呕吐、出汗或循环负担增加。
1～2小时时间间隔内需要重复给予本品的量，取决于最后一次使用的阿片类药物的剂量、给药类型（短作用型还是长作用型）与间隔时间。
重度乙醇中毒0.8～1.2mg，一小时后重复给药0.4mg～0.8mg。
儿童使用：
阿片类药物过量  小儿静脉注射的首次剂量为每公斤体重0.01mg。如果此剂量没有在临床上取得满意的效果，接下去则应给予每公斤体重0.1mg/kg本品。如果不能静脉注射，可以分次肌内注射。必要时可用灭菌注射用水将本品稀释。
术后阿片类药物抑制效应  参考成人术后阿片抑制项下的建议和注意事项。在首次纠正呼吸抑制效应时，每隔2～3分钟静脉注射本品0.005mg～0.01mg，直到达到理想逆转程度。
新生儿用药：
阿片类药物引起的抑制  静注、肌注或皮下注射的常用初始剂量为每公斤体重0.01mg。可按照成人术后阿片类抑制的用药说明重复该剂量。
纳洛酮激发试验：
用来诊断怀疑阿片耐受或急性阿片过量。
静脉注射本品0.2mg，观察30秒钟看是否出现阿片戒断的症状和体征。如果未出现阿片戒断症状/体征，或未达到逆转的作用，呼吸功能未得到改善，可间隔2至3分钟重复用药，每注射0.6mg观察20分钟。如果纳络酮的给药总量达到10mg后，仍未观察到反应，则阿片类药物诱发的或部分由阿片类药物引起毒性的诊断可能有误。
在不能进行静注给药时，可选用肌注或皮下注射。
本品不应给予有明显戒断症状和体征的患者，或者尿中含有阿片的患者。
有些患者特别是阿片耐受患者对低剂量本品发生反应，静脉注射0.1mg的本品就可以起诊断作用。