可深部肌内注射，也可静脉注射或静脉滴注。肌内注射前，必须回抽无血才可注射。
肌内注射给药时，每0.25g用1.0ml灭菌注射用水溶解，缓慢摇匀得混悬液后，方可深部肌内注射。
静脉注射:0.25g至少用2.0ml无菌注射用水溶解，0.5g至少用4.0ml无菌注射用水溶解，0.75g至少用6.0ml无菌注射用水溶解，1.0g至少用8.0ml无菌注射用水溶解，1.5g至少用12.0ml无菌注射用水溶解，2.0g至少用16.0ml无菌注射用水溶解，摇匀后再缓慢静脉注射，也可加入静脉输注管内滴注。
本品成人常用量为一次0.75g～1.5g，每8小时给药，疗程5～10天。对于生命受到威胁的感染或罕见敏感菌引起的感染，应每6小时使用1.5g剂量。对于细菌性脑膜炎，使用剂量应每8小时不超过3.0g。对于单纯性淋病应肌注单剂量1.5g，可分注于二侧臀部，并同时口服1g丙磺舒。
预防手术感染:术前0.5～1小时静脉注射本品1.5g，若手术时间过长，则每隔8小时静脉注射或肌内注射0.75g剂量。若为开胸手术，应随着麻醉剂的引入，静注1.5g；以后每隔12小时给药一次，总剂量为6g。
3个月以上的患儿，按体重一日50～100mg/kg，分3～4次给药。重症感染，按体重一日用量不低于0.1g/kg，但不能超过成人使用的最高剂量。骨和关节感染，按体重一日0.15g/kg(不超过成人使用的最高剂量)，分3次给药。脑膜炎患者按体重一日0.2～0.24g/kg，分3～4次给药。
肾功能不全患者，应根据肾功能损害的程度来调整用法与用量，推荐调整方法见下表:
肾功能不全的患儿，亦应参照下表进行调整。

肌酐清除率(ml/min)          剂量                      间隔

＞20                          0.75～1.5g                每8小时 10～20                        0.75g                     每12小时 ＜10                          0.75g                     每24小时